ACE -031 1 mg Binaraga CAS: 1169766-01-1

Apa itu ACE-031?

ACE-031 (juga dikenal sebagai ACTRIIB-FC) adalah aprotein fusi rekombinan. Ini menggabungkan sebagian spesifik dari reseptor aktivin manusia tipe IIB (ACTRIIB) dengan wilayah FC imunoglobulin G (IgG) manusia. Molekul yang direkayasa ini dirancang untuk berfungsi sebagai reseptor "umpan" yang larut.

● Mekanisme:ACTRIIB adalah reseptor yang ditemukan pada permukaan sel otot. Biasanya mengikat molekul pensinyalan sepertiMyostatin(GDF-8), Activin A, dan GDF-11. Ketika ligan ini mengikat actriib, mereka memicu kaskade pensinyalan intraseluler (terutama jalur SMAD) yang secara aktifmenekan pertumbuhan otot rangka(hipertrofi) dan mempromosikan jalur kerusakan otot.

● Fungsi ACE-031:Dengan meniru domain pengikatan ekstraseluler Actriib dan larut (beredar dalam darah), ACE-031 bertindak sebagai perangkap afinitas tinggi. Itu mengikat erat ke myostatin, aktivin A, dan GDF-11sebelumMereka dapat mencapai dan mengaktifkan reseptor ACTRIIB yang sebenarnya pada sel otot. Ini secara efektifmenetralkan regulator negatif ini, mengangkat rem alami pada pengembangan otot.

● Mekanisme yang ditargetkan:Secara langsung menghambat myostatin dan ligan terkait, jalur yang berbeda dari agonisme reseptor androgen.

● Desain protein fusi:Bagian FC memperluas waktu paruh molekul yang beredar secara signifikan dibandingkan dengan domain reseptor yang terisolasi saja.

● Efek sistemik:Bertindak di seluruh tubuh, berpotensi mempengaruhi semua otot rangka.

● Potensi keuntungan massa tanpa lemak tanpa efek androgenik:Secara teori, mempromosikan pertumbuhan otot tanpa efek samping virilisasi (jerawat, kerontokan rambut, pendalaman suara) atau efek samping estrogenik (ginekomastia, retensi air) yang terkait dengan steroid atau prohormon. Seharusnya tidak menekan HPTA seperti yang dilakukan androgen.

● Efek metabolisme potensial:Data praklinis menunjukkan kemungkinan peningkatan dalam metabolisme glukosa dan sensitivitas insulin karena efek pada otot dan jaringan lemak.

● Status Eksperimental: Yang terpenting, ACE-031 tidak pernah disetujui untuk penggunaan manusia.Perkembangannya (terutama oleh Acceleron Pharma, diakuisisi oleh Merck) dihentikan dalam uji klinis untuk penyakit neuromuskuler (seperti distrofi otot Duchenne) karena kurangnya kemanjuran dan/atau masalah keamanan yang cukup. Penggunaannya dalam binaraga sepenuhnya di luar label, spekulatif, dan berdasarkan data hewan terbatas dan laporan anekdotal.

Bodybuilders aplikasi tunggal mengejar ACE-031 adalahPeningkatan yang signifikan dari massa otot tanpa lemak dan pengurangan persentase lemak tubuh.Alasannya adalah:

● Hiperplasia/hipertrofi:Dengan menghilangkan rem myostatin, sel prekursor otot (sel satelit) dapat berkembang biak lebih mudah (hiperplasia), dan serat otot yang ada dapat mengalami pertumbuhan yang lebih besar (hipertrofi).

● Kualitas otot yang lebih baik:Keuntungan diteorikan menjadi sangat ramping dan padat karena mekanismenya, menghindari retensi air.

● Kehilangan lemak:Penghambatan myostatin dapat mempromosikan pergeseran dalam metabolisme, mendukung oksidasi lemak dan meningkatkan proporsi massa tanpa lemak, yang lebih aktif secara metabolik.

● tampilan "lebih sulit":Kombinasi peningkatan massa tanpa lemak dan potensi kehilangan lemak dapat berkontribusi pada fisik yang lebih padat dan lebih jelas.

● Potensi pemeliharaan otot:Dapat secara teoritis membantu melestarikan massa otot selama fase terbatas kalori (pemotongan) atau periode pengurangan pelatihan.

● Pertambahan massa otot tanpa lemak yang signifikan:Berpotensi melebihi keuntungan yang terlihat dengan AAS/Sarms tradisional, terutama dalam halkualitasotot.

● Mengurangi persentase lemak tubuh:Melalui pergeseran metabolik dan peningkatan laju metabolisme basal dari otot tambahan.

● Tidak adanya efek samping androgenik:Tidak ada risiko kebotakan pola pria, masalah prostat, atau virilisasi pada wanitaDari kompleks ini sendiri.

● Tidak adanya efek samping estrogenik:Tidak ada aromatisasi, karenanya tidak ada retensi air, ginekomastia, atau peningkatan tekanan darah dari estrogen.

● Tidak ada penindasan HPTA langsung:Tidak boleh menekan produksi testosteron alami seperti yang dilakukan androgen (meskipun efek tidak langsung atau penumpukan mempersulit ini).

● Peningkatan kepadatan tulang yang potensial:Pensinyalan ACTRIIB juga mempengaruhi tulang; Penghambatan mungkin secara positif mempengaruhi kepadatan mineral tulang.

● Potensi peningkatan sensitivitas insulin:Bermanfaat untuk partisi nutrisi.

Penafian: Tidak ada dosis manusia yang aman atau efektif untuk ACE-031 untuk binaraga. Berikut ini diekstrapolasi dari data uji klinis praklinis yang tidak lengkap dan dihentikan dan tidak boleh dianggap sebagai rekomendasi.

● Dosis (konteks 1mg):Vial 1mg mewakili kuantitas penelitian yang sangat kecil. Dalam konteks terbatas penggunaan binaraga bawah tanah/eksperimental:

○ Dosis sering dimulai sangat rendah (misalnya, 0,1mg hingga 0,3mg) untuk menilai toleransi individu, terutama untuk reaksi kekebalan potensial.

○ Dilaporkan rentang "efektif" di lingkaran anekdotal bervariasi secara liar, sering dikutip di antara0,5mg hingga 2mg per kilogram berat badan, diberikan mingguan atau dua mingguan. Ini berarti individu 100kg mungkin secara teoritis menggunakan 50mg hingga 200mg per minggu. Oleh karena itu, botol 1mg adalah fraksi yang sangat kecil dari dosis hipotetis tunggal untuk manusia dewasa.Mungkin hanya relevan untuk percobaan dosis mikro dalam model hewan yang sangat kecil atau protokol penelitian yang sangat encer, bukan aplikasi manusia.

● Administrasi:Direkonstitusi dalam air bakteriostatik steril dan diberikan melalui injeksi subkutan (subq) atau intramuskuler (IM). SubQ sering lebih disukai untuk penyerapan yang lebih lambat dan mengurangi iritasi situs.

● Panjang siklus:Laporan anekdotal menyarankan siklus mulai dari4 hingga 12 minggu.Siklus yang lebih lama meningkatkan risiko pengembangan antibodi penawar (lihat PTC di bawah). Karena waktu paruh yang panjang, efek dapat bertahan selama berminggu-minggu setelah dosis terakhir.

● Frekuensi:Biasanya dikelolasekali seminggu atau setiap dua minggu sekalikarena waktu paruh yang panjang.

Half-life ACE-031 adalah salah satu fitur farmakokinetik yang menentukan, disebabkan oleh komponen fusi FC.

● Perkiraan waktu paruh:Berdasarkan studi praklinis (monyet) dan data uji coba manusia yang terbatas, waktu paruh terminal ACE-031 kira-kira10 hingga 14 hari.

● Implikasi:Half-life yang panjang ini berarti:

Frekuensi frekuensi dosis bisa lebih rendah (mingguan atau dua mingguan).

○ Konsentrasi steady-state membutuhkan waktu beberapa minggu untuk dicapai.

○ Efek (baik yang diinginkan dan merugikan) bertahan secara signifikan di luar injeksi terakhir.

○ Membutuhkan perencanaan yang cermat mengenai panjang siklus dan pemantauan pasca-siklus.

PTC untuk ACE-031 pada dasarnya berbeda dari terapi pasca siklus (PCT) yang digunakan setelah siklus androgen. Karena ACE-031 tidak menekan HPTA, SERM tradisional (seperti tamoxifen/clomid) atau HCGbukanditunjukkan untuk memulai kembali produksi testosteron.

● Kekhawatiran PTC utama: imunogenisitas.ACE-031 adalah protein asing (meskipun mengandung urutan manusia). Tubuh dapat mengenalinya sebagai antigen dan berkembangAntibodi penetral (NAB).

○ Konsekuensi dari NAB:Antibodi ini berikatan dengan ACE-031, membuatnya tidak efektif. Mereka juga dapat bereaksi silang dengan tubuhmemilikiActriib atau protein terkait, yang berpotensi menyebabkanKomplikasi autoimun yang serius.Ini adalah masalah yang signifikan dalam uji klinis.

○ Faktor Risiko:Dosis yang lebih tinggi, dosis yang lebih sering, durasi siklus yang lebih lama, dan kecenderungan genetik individu meningkatkan risiko imunogenisitas.

● Strategi PTC:

○ Pemantauan:Tes darah biasaJika dapat diaksesUntuk mendeteksi tanda -tanda awal respon imun (misalnya, penanda inflamasi) bijaksana, meskipun mendeteksi NAB secara khusus kompleks.

○ Desain Siklus:Membatasi panjang siklus (misalnya, 6-8 minggu maksimal) dan menghindari dosis ulang yang sering adalah strategi utama untuk meminimalkan pengembangan antibodi.

○ MATI:Waktu istirahat yang signifikan (berbulan -bulan, berpotensi satu tahun atau lebih) antara siklus sangat disarankan untuk memungkinkan titer antibodi potensial menurun. Dosis ulang terlalu cepat secara drastis meningkatkan risiko respons imun yang cepat dan kuat.

○ Tidak ada "PCT" farmakologis:Tidak ada protokol obat yang diketahui untuk mencegah atau membalikkan imunogenisitas menjadi ACE-031. Manajemen sepenuhnya preventif melalui penggunaan yang hati -hati.

○ Pemantauan Kesehatan:Kewaspadaan untuk tanda -tanda masalah autoimun (kelelahan yang tidak dapat dijelaskan, nyeri sendi, ruam, demam) selama dan lama setelah siklus sangat penting.

● Kurangnya data keselamatan manusia:Risiko paling mendalam. Pengadilan manusia dihentikan; Efek jangka panjang pada orang sehat sama sekali tidak diketahui.

● Imunogenisitas & autoimunitas:Sebagaimana dirinci di atas, risiko penetralisir antibodi dan potensi gangguan autoimun serius dan tidak dapat diprediksi.

● Efek biologis yang tidak diinginkan:Menghambat Activin A dan GDF-11 dapat memiliki konsekuensi yang tidak terduga. Activin A memainkan peran dalam reproduksi, fungsi kekebalan tubuh, dan penyembuhan luka. GDF-11 memiliki peran yang kompleks dan bergantung pada konteks dalam penuaan dan homeostasis jaringan.

● Efek jantung:Penghambatan myostatin telah menunjukkan efek campuran pada jantung pada model hewan, mulai dari hipertrofi yang berpotensi bermanfaat hingga perubahan patologis. Keselamatan jantung manusia tidak diketahui.

● Kelemahan tendon dan ligamen:Pertumbuhan otot yang cepat tanpa penguatan jaringan ikat proporsionalbisaSecara teoritis meningkatkan risiko cedera. Efek langsung dari penghambatan myostatin pada tendon/ligamen adalah kompleks.

● Kemurnian & Sumber:Diperoleh secara eksklusif melalui saluran kimia penelitian yang tidak diatur, meningkatkan risiko kontaminasi, dosis yang salah, salah melabelkan, atau penipuan total.

● Status Hukum:Tidak disetujui untuk penggunaan medis apa pun; kepemilikan atau distribusi tanpa lisensi yang sesuai adalah ilegal di sebagian besar yurisdiksi.

● Biaya:Sangat mahal per miligram, terutama mengingat dosis Mg/kg yang berpotensi tinggi diperlukan.

Nama dagang	ACE-031, Ramatercept, ACTRIIB-IGG1, ACVR2B/FC
Cas	1169766-01-1
Massa molar	1311.45
Rumus	C33H57N11O9
Kemurnian	Di atas 98%
Persetujuan	1mg/vial, bubuk yang diliofilisasi

 

 

Semua kebutuhan, silakan hubungi kami

Email: Jasonraws106@gmail.com

Whatsapp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                   

 

ACE-031 (ACTRIIB-FC) beroperasi pada prinsip biologis yang menarik-mengangkat rem myostatin untuk melepaskan potensi pertumbuhan otot. Mekanismenya menunjukkan manfaat seperti keuntungan massa tanpa lemak yang luar biasa tanpa efek samping androgenik/estrogenik.

Tag populer: ACE -031 1 mg Binaraga CAS: 1169766-01-1, China Ace -031 1 Mg Binaraga CAS: 1169766-01-1 Produsen, Pemasok, Pabrik