Dermorphin untuk obat penghilang rasa sakit yang kuat CAS: 77614-16-5

Apa Dermorphin?

Dermorphin adalah heptapeptida yang terjadi secara alami (tujuh asam amino) dengan urutan: h-tyr-d-ala-phe-gly-tyr-pro-ser-NH2. Fitur penting yang membedakannya dari sebagian besar peptida mamalia adalah keberadaanD-alanin(D-ALA) di posisi kedua. Hampir semua asam amino mamalia dalam protein dan peptida berada dalam konfigurasi L. Substitusi asam d-amino ini secara enzimatik dimasukkan pasca-translasi dan ISBenar -benar kritisuntuk potensi dan ketahanan dermorphin yang luar biasa terhadap degradasi enzimatik. Itu bertindak sebagai agonis yang sangat selektif dan kuat terutama direseptor mu-opioid (mor), target utama yang sama dengan morfin, fentanyl, dan heroin.

 

● Potensi Luar Biasa:Dermorphin secara signifikan lebih kuat daripada morfin. Studi memperkirakannya30-50 kali lebih kuat dari morfinKetika diberikan intracerebroventricularly (langsung ke ventrikel otak) dalam model hewan pengerat. Bahkan secara perifer, ini menunjukkan potensi tinggi.

● Kunci asam D-amino:Residu D-ALA tidak dapat dinegosiasikan untuk aktivitas. Analog sintetis dengan L-ALA sebenarnya tidak aktif. Asam D-amino ini membuat dermorfin sangat resisten terhadap degradasi oleh peptidase umum (enzim yang memecah peptida) seperti aminopeptidase dan chymotrypsin, berkontribusi pada durasi aksi yang panjang dibandingkan dengan peptida endogen yang serupa.

● Selektivitas reseptor mu-opioid tinggi:Meskipun dapat berinteraksi dengan reseptor delta dan kappa pada konsentrasi yang lebih tinggi, dermorphin menunjukkan preferensi yang kuat dan afinitas tinggi untuk reseptor mu-opioid. Selektivitas ini mendorong efek analgesik dan euforia yang kuat.

● Stabilitas Metabolik:D-ALA dan C-terminal di tengah meningkatkan stabilitasnya terhadap gangguan enzimatik dalam aliran darah dan jaringan dibandingkan dengan peptida opioid endogen seperti enkephalin. Ini berkontribusi pada waktu paruh yang lebih panjang daripada banyak peptida alami.

● Penetrasi penghalang darah-otak (BBB):Meskipun peptida, dermorphin menunjukkan penetrasi BBB yang secara mengejutkan efektif, kelangkaan peptida. Ini sebagian disebabkan oleh karakteristik lipofilik (larut dalam lemak) dan mekanisme transportasi yang mungkin aktif, memungkinkannya untuk mencapai target sistem saraf pusatnya secara efektif setelah pemberian sistemik.

● Efek spesifik spesies:Efeknya yang mendalam terutama diamati pada mamalia. Pada inang kodok alami, fungsinya berspekulasi untuk melibatkan pertahanan (menghalangi predator) atau perlindungan kulit, tetapi peran fisiologisnya yang tepat dalam amfibi tidak sepenuhnya didefinisikan.

● Aplikasi medis manusia teoretis:Didasarkan murni pada agonisme mor yang kuat dan profil analgesik dalam model hewan, dermorphinbisa secara teoritisdieksplorasi untuk:

○ Manajemen nyeri yang parah dan tidak dapat diatasi (misalnya, nyeri kanker terminal, trauma utama).

○ sebagai templat potensial untuk merancang analgesik opioid sintetis baru dengan profil yang lebih baik (misalnya, kemanjuran yang lebih baik, efek samping yang lebih sedikit, lebih sedikit depresi pernapasan - meskipun ini sangat spekulatif dan tidak terbukti untuk turunan dermorfin).

● Aplikasi utama aktual: doping veteriner (terlarang):Tragisnya, ketenaran Dermorphin hampir seluruhnya berasal dariPenggunaan ilegal sebagai obat penambah kinerja dalam balap kuda.Deteksi di kuda pacu, khususnya di AS sekitar 2012, menyebabkan skandal besar. Efeknya pada kuda meniru opioid kuat lainnya:

    ○Nyeri Menopang:Memungkinkan kuda yang terluka atau sakit untuk berlari melampaui batas alami mereka, mengabaikan sinyal rasa sakit yang biasanya memperlambatnya atau menyebabkan mereka menarik. Ini sangat berbahaya bagi kesejahteraan kuda.

    ○Stimulasi & Euforia:Menghasilkan "tinggi" yang dapat membuat kuda berlari lebih agresif atau tampak lebih energik.

    ○Peningkatan daya tahan:Dengan menekan rasa sakit dan berpotensi mengubah persepsi tenaga.

Sangat penting untuk menekankan bahwa dalam konteks penggunaan terlarang saat ini, "manfaat" apa pun tidak etis, berbahaya, dan ilegal:

● Masking nyeri (terlarang):Memungkinkan hewan yang dikompromikan untuk bersaing ketika mereka tidak seharusnya.

● Peningkatan kinerja (ilegal):Potensi peningkatan kecepatan, daya tahan, dan dorongan kompetitif dalam kuda pacu (karena penekanan rasa sakit dan euforia).

● Tidak terdeteksi (awalnya):Asal alami dan struktur peptida awalnya membuatnya sulit untuk dideteksi dengan layar obat kuda standar, meskipun tes spesifik dikembangkan dengan cepat setelah penggunaannya dicurigai.

Penafian Kritis:AdaTidak ada dosis, siklus, atau protokol yang aman atau terapeutik untuk dermorfin pada manusia atau hewan.Informasi apa pun di bawah ini diperoleh dari penelitian hewan terbatas (terutama tikus) atau disimpulkan dari kasus doping veteriner, menyoroti bahaya, tidak memberikan panduan.

● Dosis:Potensi ekstrem.

○ Penelitian Hubungan (ICV):Dosis analgesik yang efektif ada dimikrogram (μg) per kilogramrentang (misalnya, 1-10 μg/kg). Ini diterjemahkan kemiligram atau kurangUntuk manusia, menempatkannya dengan kuat di ranah obat -obatan seperti fentanyl dalam hal risiko overdosis.

    ○Doping Hewan:Dosis pada kuda adalah klandestin dan tidak dilaporkan, tetapi kemungkinan melibatkan jumlah yang sangat kecil, diukur dengan hati -hati (berpotensi dalam puluhan hingga ratusan mikrogram) untuk menghindari efek bencana segera seperti henti pernapasan saat masih menutupi nyeri.Setiap upaya dosis manusia akan sangat berbahaya dan berpotensi fatal.

● Siklus:Dalam konteks doping, kemungkinan diberikan relatif dekat dengan waktu balapan (dalam beberapa jam atau hari) untuk memaksimalkan efek penyedotan rasa sakit dan stimulasi selama peristiwa tersebut. Tidak ada konsep "siklus" terapeutik.

● Half-life:Data terbatas dan terutama dari studi hewan pengerat. Perkiraan menyarankan awaktu paruh dalam kisaran 30 menit hingga beberapa jamsetelah pemberian sistemik (seperti intravena atau subkutan). Ini secara signifikan lebih lama dari peptida endogen seperti Met-enkephalin (menit) tetapi lebih pendek dari banyak opioid molekul kecil sintetis seperti metadon (jam ke hari). Penetrasi BBB dan pengikatan reseptornya kemungkinan berkontribusi pada efek yang bertahan di luar apa yang mungkin disarankan oleh waktu paruh plasma. Waktu paruh pada kuda atau manusia tidak diketahui.

Dimasukkannya "PTC" dalam kueri membingungkan.Palmitoyl tetrapeptide-7 (PTC-7)adalah molekul yang sama sekali tidak terkait. Ini adalah fragmen peptida sintetis (berasal dari timosin beta-4) terutama digunakan dalamProduk kosmetik dan perawatan kulit.Dipasarkan dengan nama-nama seperti Matrixyl 3000, diklaim memiliki sifat anti-inflamasi dan untuk merangsang kolagen dan produksi asam hialuronat, berpotensi mengurangi kerutan dan meningkatkan tekstur kulit. Itu telahSama sekali tidak ada koneksike dermorphin, reseptor opioid, analgesia, atau peningkatan kinerja. Ini bukan obat penyalahgunaan dan tidak menimbulkan masalah keamanan sistemik yang signifikan pada dosis kosmetik topikal. Menyebutkannya bersama Dermorphin adalah kesalahan kategoris.

Agonisme mu-opioid dermorphin yang kuat berarti membawa semua risiko parah yang melekat pada opioid, diperbesar dengan potensi yang luar biasa:

Depresi pernapasan yang mendalam: Penyebab utama overdosis opioid fatal. Dermorphin menekan drive batang otak untuk bernafas. Mengingat potensinya, margin antara dosis "fungsional" dan dosis fatal sangat sempit, terutama tanpa pengawasan medis dan agen pembalikan (nalokson).

Potensi kecanduan tinggi: Seperti semua agonis mor yang kuat, dermorphin menghasilkan euforia yang intens dan sangat membuat ketagihan. Ketergantungan berkembang pesat.

Toleransi: Peningkatan dosis diperlukan untuk mencapai efek yang sama, meningkatkan risiko overdosis.

Penarikan: penghentian mendadak setelah ketergantungan menyebabkan gejala penarikan fisik dan psikologis yang parah.

Nama dagang	Tirosyl-alanyl-phenylalanyl-glycyl-tyrosyl-prolyl-serinamide
Cas	77614-16-5
Massa molar	802.886
Rumus	C40H50N8O10
Kemurnian	Di atas 98%
Persetujuan	5mg/vial, 10vials/box

 

 

Semua kebutuhan, silakan hubungi kami

Surel: Jasonraws106@gmail.com

Whatsapp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                   

 

Dermorphin adalah keajaiban biokimia - bukti kemampuan alam untuk mengembangkan senyawa neuroaktif yang kuat. Strukturnya yang unik, menampilkan asam D-amino langka, memberikannya potensi dan stabilitas reseptor mu-opioid yang luar biasa. Namun, ceritanya sangat banyak bahaya dan penyalahgunaan. Sementara itu memicu minat teoretis dalam desain analgesik baru, kenyataan yang keras adalah bahwa satu-satunya aplikasi yang signifikan adalah sebagai obat penambah kinerja yang ilegal dan berbahaya dalam balap kuda, menyebabkan skandal dan membahayakan kesejahteraan hewan.

Tag populer: Dermorphin untuk obat penghilang rasa sakit yang kuat CAS: 77614-16-5, Dermorphin Cina untuk obat penghilang rasa sakit yang kuat CAS: 77614-16-5 Produsen, Pemasok, Pabrik