Anastrozole (Arimidex) Untuk Binaraga CAS:120511-73-1

Arimidex adalah penghambat aromatase yang dikembangkan oleh Zeneca Pharmaceuticals (sekarang AstraZeneca) yang awalnya disintesis dan dirancang untuk pengobatan pasien wanita yang menderita kanker payudara stadium lanjut. Obat ini disetujui untuk digunakan oleh FDA dan dirilis ke pasar obat resep Amerika pada tahun 1995. Arimidex dianggap sebagai salah satu penghambat aromatase yang lebih baru, yang dikenal sebagai penghambat aromatase generasi ketiga[1]. Alasan mengapa penghambat aromatase dan SERM bekerja untuk memblokir efek Estrogen dengan cara yang berbeda adalah karena telah ditemukan bahwa sebagian besar kanker payudara dirangsang dan dipercepat oleh Estrogen.

Arimidex digunakan dalam pengobatan kanker payudara sebagai pengobatan tambahan. Ini biasanya merujuk pada pengobatan tambahan ketika pengobatan standar lainnya gagal memenuhi harapan yang tepat. Sebelum pengembangan dan peluncuran Arimidex sebagai pengobatan kanker payudara, pengobatan utama yang digunakan untuk pengobatan selama beberapa dekade sebelumnya adalah Nolvadex (Tamoxifen). Nolvadex dianggap digunakan sebagai pengobatan pertama dan standar untuk pasien kanker payudara. Ketika pengobatan Nolvadex, karena satu dan lain alasan, gagal memenuhi harapan selama pengobatan kanker payudara, obat tambahan lini kedua seperti Arimidex digunakan.

Salah satu studi tentang Arimidex pada lebih dari 9.000 pasien kanker payudara wanita pasca-operasi mengamati efisiensinya dibandingkan dengan Nolvadex (baik yang digunakan sendiri maupun yang digunakan secara bersamaan), yang menghasilkan hasil yang jauh lebih baik untuk Arimidex daripada Nolvadex. Studi yang dilakukan pada tahun 2002 tersebut menyimpulkan bahwa Arimidex jauh lebih efektif dalam regresi kanker, serta meningkatkan tingkat kelangsungan hidup pasien kanker payudara setelah perawatan. Kemudian studi ini (serta studi lainnya) yang tentu saja mendorong individu di antara komunitas pengguna steroid anabolik untuk memperhatikannya dan mulai menyelidiki manfaat efeknya pada penekanan kadar Estrogen yang kuat. Sebuah studi yang dilakukan kemudian menunjukkan bahwa risiko kekambuhan kanker payudara dihilangkan hingga 40% dengan penggunaan Arimidex, tetapi pasien mengalami peningkatan patah tulang. Hal ini karena Estrogen memainkan peran utama dalam pemeliharaan tulang dan retensi mineralnya yang tepat, dan ini akan berkurang secara signifikan setelah penurunan kadar Estrogen yang sangat besar akibat pemberian Arimidex.

Karena Arimidex merupakan penghambat aromatase pertama yang diperhatikan oleh banyak binaragawan, maka ia merupakan penghambat aromatase paling populer yang digunakan di antara pengguna steroid anabolik untuk tujuan pengendalian Estrogen. Penggunaan di antara atlet pengguna steroid anabolik adalah untuk mengendalikan hampir semua efek samping yang berhubungan dengan Estrogen: manifestasi ginekomastia, retensi air dan kembung, tekanan darah meningkat (sebagai akibat dari peningkatan retensi air dari Estrogen). Ini berbeda dengan SERM seperti Nolvadex, yang hanya berfungsi untuk memblokir ginekomastia. Penelitian telah menunjukkan bahwa penggunaan Arimidex pada pria cukup efektif untuk mengurangi kadar Estrogen dalam plasma darah yang beredar hingga 5% hanya dengan dosis 0,5 – 1 mg setiap hari. Ini merupakan penurunan yang sangat signifikan pada pria, tetapi dapat dilihat sangat berbeda dari penurunan 80% pada pasien kanker payudara wanita, tetapi harus diingat bahwa Estrogen dan bagaimana ia berhubungan dengan fisiologi wanita berbeda dengan pria.

Selain digunakan oleh binaragawan, Arimidex juga telah digunakan secara medis pada pria. Beberapa pria menunjukkan kadar Estrogen yang sangat tinggi karena berbagai alasan dan Arimidex telah digunakan untuk mengatasi penyakit ini. Secara khusus, Arimidex telah digunakan untuk mengobati remaja pria yang menunjukkan kadar Estrogen berlebihan selama masa pubertas, yang mengakibatkan ginekomastia pubertas yang tidak diinginkan. Selain itu, kadar Estrogen yang berlebihan pada pria remaja selama masa pubertas sering kali dapat mengakibatkan pertumbuhan terhambat karena Estrogen berperan penting dalam menyatukan lempeng pertumbuhan tulang, mencegah pertumbuhan linier lebih lanjut, dan Arimidex juga telah digunakan untuk mengobati kondisi ini.

Arimidex adalah penghambat aromatase nonsteroid. Artinya, ia tidak memiliki struktur karbon cincin sikloalkana empat cincin yang menjadi ciri khas semua jenis steroid.

Efek Arimidex pada kontrol kadar Estrogen serum bisa sangat drastis bahkan pada dosis 1 mg per hari. Jumlah penekanan Estrogen yang dihasilkan dari dosis ini telah terbukti lebih dari 80% pada pasien. Arimidex bisa sangat efektif dalam menghambat enzim aromatase dan dengan demikian mengurangi kadar Estrogen sehingga senyawa ini biasanya hanya diberikan kepada wanita pascamenopause, dan/atau digunakan ketika pengobatan lini pertama lainnya untuk kanker payudara telah gagal.

Arimidex dan Letrozole keduanya diklasifikasikan sebagai inhibitor aromatase non-steroid dan non-suicidal yang bersaing dengan substrat untuk mengikat situs aktif enzim. Ini sangat berbeda dari Aromasin (Exemestane), yang merupakan inhibitor aromatase steroid dan bunuh diri yang bekerja sebagai inhibitor steroid berbasis mekanisme yang meniru substrat, diubah oleh enzim menjadi perantara reaktif, dan menghasilkan inaktivasi enzim aromatase. Untuk memudahkan pemahaman, apa artinya ini bagi orang awam adalah bahwa struktur kimia Aromasin menyerupai 'target' tradisional yang diikat oleh aromatase (Testosteron, misalnya) dan pada dasarnya 'menipu' enzim aromatase agar mengikatnya, hanya untuk menjadi terhambat/dinonaktifkan. Karena kekuatan pengikatannya sangat besar, penghambatan ini menjadi permanen untuk enzim aromatase yang telah terikat pada Aromasin. Arimidex dan Letrozole, sebagai penghambat aromatase yang tidak bersifat bunuh diri, keduanya bersaing dengan 'target' tradisional enzim daripada memastikan tempat permanen (yang merupakan keuntungan Aromasin dibandingkan dua lainnya).

Binaragawan dan atlet yang menggunakan steroid anabolik biasanya akan lebih menyukai inhibitor aromatase seperti Arimidex karena kemampuannya untuk menghilangkan kadar Estrogen yang meningkat pada akar penyebabnya: aromatase. Dengan menonaktifkan enzim aromatase, kadar androgen yang dapat diaromatisasi secara suprafisiologis (seperti Testosteron, Dianabol, Boldenon, dll.) tidak dapat diubah menjadi Estrogen, sehingga menghilangkan kemungkinan risiko efek samping yang berhubungan dengan Estrogen.

Karena Arimidex (Anastrozole) merupakan senyawa tambahan untuk tujuan pengendalian Estrogen dalam tubuh, senyawa ini secara umum dapat ditoleransi dengan baik oleh pengguna pria. Akan tetapi, ada beberapa efek samping Arimidex yang perlu dikhawatirkan. Efek samping ini terutama berupa penurunan kadar Estrogen plasma darah yang berlebihan dalam tubuh, serta penekanan Estrogen jangka panjang. Arimidex memengaruhi wanita dengan cara yang jauh lebih besar dan signifikan daripada yang terjadi pada pengguna pria.

Terkait pengurangan dan penekanan estrogen, perlu dipahami bahwa tidak seperti SERM (Selective Estrogen Receptor Modulators) seperti Nolvadex atau Clomid (Clomiphene Citrate), Arimidex termasuk dalam kelompok penghambat aromatase. Artinya, obat ini berfungsi untuk menonaktifkan enzim aromatase, yang bertanggung jawab atas aromatisasi – atau, konversi – Testosteron menjadi Estrogen. Dengan kata lain, Arimidex mengurangi kadar estrogen yang beredar secara keseluruhan pada sumber utamanya, berbeda dengan SERM, yang berfungsi hanya untuk memblokir aktivitas Estrogen pada lokasi reseptor tertentu.

Penelitian telah menunjukkan bahwa penggunaan Arimidex mengakibatkan peningkatan kejadian dan kemungkinan mengalami patah tulang. Meskipun ini merupakan efek samping yang lebih spesifik pada wanita dari penggunaan Arimidex, Estrogen memainkan peran penting dalam peningkatan dan retensi kandungan mineral tulang pada pria juga. Telah dilakukan penelitian yang menemukan bahwa Arimidex berdampak negatif pada kadar pergantian kalsium dalam jaringan tulang bahkan dengan penggunaan jangka pendek.

Kelesuan dan kelelahan umumnya dikaitkan dengan penggunaan Arimidex. Seperti halnya hampir semua senyawa penurun Estrogen, penurunan kadar Estrogen yang beredar berarti bahwa peran penting Estrogen dalam SSP (Sistem Saraf Pusat) berkurang, sehingga mengakibatkan kemungkinan terjadinya kelelahan kronis. Hal ini biasanya merupakan akibat dari kadar Estrogen yang berkurang ke tingkat yang dianggap terlalu rendah untuk menjadi sehat.

Salah satu efek samping yang paling menonjol dari penggunaan Arimidex adalah dampak negatif pada profil kolesterol darah. Seperti hampir semua senyawa penurun Estrogen, Arimidex juga akan menurunkan kolesterol HDL (baik) dan meningkatkan LDL (kolesterol jahat). Hal ini karena Estrogen bertanggung jawab untuk meningkatkan kadar kolesterol sehat dalam tubuh, dan gangguan pada kadar plasma darah normal Estrogen akan mengganggunya. Tentu saja, tidak perlu dikatakan lagi bahwa semakin parah penurunan Estrogen, semakin parah pula dampak kardiovaskular di area ini.

Salah satu efek samping Arimidex yang penting adalah kemungkinan peningkatan Estrogen. Hal ini terjadi khususnya pada dua dari tiga penghambat aromatase yang paling populer (Arimidex dan Letrozole). Penghambat aromatase ketiga, Aromasin (Exemestane) tidak memiliki atribut yang sama dengan kemungkinan peningkatan Estrogen. Hal ini karena tidak seperti Aromasin, Arimidex adalah penghambat aromatase yang tidak berbahaya. Ini berarti bahwa Arimidex akan mengikat dan menonaktifkan enzim aromatase, tetapi tidak melakukannya secara permanen. Pada titik tertentu, Arimidex akan terdisosiasi dengan enzim dan enzim tersebut kemudian akan bebas untuk melakukan tugasnya lagi di dalam tubuh. Artinya bagi pengguna akhir adalah risiko peningkatan kadar Estrogen (dan dengan demikian, efek samping terkait Estrogen) jika penggunaan Arimidex dihentikan terlalu cepat atau tiba-tiba setelah mulai digunakan.

Secara medis, Arimidex (Anastrozole) digunakan sebagai obat dalam pengobatan kanker payudara wanita pascamenopause di mana Estrogen telah ditetapkan sebagai penyebab utamanya. Dosis dan pemberian Arimidex sesuai resep dokter dalam kasus ini mengharuskan 1 mg diminum sekali sehari, sampai perkembangan kanker berhenti.

Untuk tujuan pengendalian Ginekomastia dan pengendalian Estrogen secara umum selama siklus, Arimidex harus digunakan pada kisaran umum 0.5 – 1 mg per hari, dan dapat disesuaikan tergantung pada toleransi dan reaksi pengguna terhadap senyawa tersebut. Setiap orang harus menyesuaikan dosis Arimidex mereka sesuai dengan respons masing-masing. Tidak jarang 0.5 mg/hari bahkan terlalu banyak (atau terlalu sedikit) bagi sebagian orang. Harus selalu diingat bahwa tujuan di sini adalah pengendalian Estrogen selama siklus, bukan penghapusan total kadar Estrogen.

Karena Arimidex telah terbukti dalam penelitian membantu dalam pembentukan produksi Testosteron alami endogen pada pria, dosis Arimidex sebesar 0.5mg hingga 1mg per hari seharusnya cukup untuk durasi PCT berapa pun.

Arimidex memiliki waktu paruh sekitar 48 jam, dan penting untuk dipahami bahwa kadar plasma darah puncak tidak akan tercapai dengan Arimidex hingga penggunaan konsisten selama seminggu penuh (7 hari). Arimidex juga dapat dikonsumsi kapan saja, dengan atau tanpa makanan.

Arimidex sebagian besar merupakan zat yang tidak terkontrol di sebagian besar dunia. Di Kanada dan Amerika Serikat khususnya, produk ini hanya dapat diperoleh dengan resep dokter, tetapi bukan zat yang terkontrol dan karenanya legal atau dapat dimiliki, dibeli, dan dimiliki – meskipun tidak tersedia secara bebas di sini. Di Inggris, legalitas Arimidex sama. Di banyak negara di Eropa Timur, Asia, dan Timur Tengah, Arimidex sering kali tersedia secara bebas di pasaran.

Nama dagang	Arimidex, Aremed, Anastrazol; anastrozol; ICI-D1033; ZD-1033
Bahasa Indonesia: CAS	120511-73-1
Masa molar	293.374
Rumus	C17H19N5
Kemurnian	Di atas 98%
Penampilan	Bubuk kristal putih

 

 

Jika ada kebutuhan, silakan hubungi kami

Email: Jasonraws106@gmail.com

Ada apa: +86-15572565525
Telepon: +86-19128233885

   

                                

 

Arimidex mungkin merupakan anti-estrogen dan penghambat aromatase yang paling populer di antara ketiganya (Arimidex, Letrozole, dan Aromasin), dan karenanya, merupakan senyawa tambahan yang sangat populer untuk digunakan di kalangan binaragawan dan atlet yang menggunakan steroid anabolik. Maka, tidak perlu dikatakan lagi bahwa ini adalah produk yang seharusnya mudah ditemukan dan dibeli, dan seharusnya ada dalam inventaris hampir semua sumber steroid anabolik, situs web, atau dealer.

Satu hal yang perlu dipertimbangkan adalah bahwa produk ini tidak murah. Mungkin ini salah satu senyawa tambahan termahal yang tersedia untuk dibeli. Seperti biasa, ada tiga jenis produk Arimidex yang berbeda: kelas farmasi, kelas laboratorium bawah tanah (UGL), dan produk kelas kimia penelitian. Masing-masing berbeda dalam hal kualitas, harga, dan konsistensi karena alasan yang jelas.

 

 

 

Tag populer: anastrozole (arimidex) untuk binaraga cas:120511-73-1, produsen, pemasok, pabrik anastrozole (arimidex) untuk binaraga cas:120511-73-1 di Tiongkok