Lidocaine Powder Anestesi Lokal CAS: 137-58-6
Lidocaine, a cornerstone of modern local anesthesia, exists in various forms, with its powdered version being the pure, unadulterated base for pharmaceutical formulations. Discovered in 1943 by Swedish chemist Nils Löfgren, lidocaine revolutionized pain management by offering a safer, more effective alternative to procaine.
Pengantar bubuk lidokain
Lidocaine, a cornerstone of modern local anesthesia, exists in various forms, with its powdered version being the pure, unadulterated base for pharmaceutical formulations. Discovered in 1943 by Swedish chemist Nils Löfgren, lidocaine revolutionized pain management by offering a safer, more effective alternative to procaine. The powder form, a white Zat kristal (formula kimia: c₁₄h₂₂n₂o), berfungsi sebagai bahan dasar dalam suntikan, krim topikal, dan tambalan transdermal . Tidak seperti persiapan komersial, bubuk lidokain memungkinkan peracikan yang dapat disesuaikan, melayani kebutuhan klinis tertentu .
Fitur kimia dan fisik
Struktur molekul Lidocaine mencakup cincin benzena aromatik yang terhubung ke kelompok amida, mengklasifikasikannya sebagai anestesi aminoamide . fitur kunci:
● Kelarutan: Sangat larut dalam air dan alkohol, memfasilitasi beragam formulasi .
● Stabilitas: Mendegradasi di bawah paparan pH cahaya atau tinggi yang berkepanjangan, mengharuskan penyimpanan dalam botol kuning pada suhu terkontrol (15-30 derajat) .
● Polimorfisme: Memamerkan beberapa bentuk kristal, memengaruhi laju disolusi dan bioavailabilitas . Formulir I (monoclinic) paling stabil, lebih disukai untuk penggunaan farmasi .
● PKA: 7 . 9, memungkinkan penetrasi jaringan yang efektif pada pH fisiologis.
Mekanisme aksi
Lidocaine memblokir saluran natrium tegangan-gated dalam membran neuron, menghambat depolarisasi dan propagasi impuls . Studi terbaru menyoroti interaksinya dengan subtipe saluran spesifik (nav1 . 7-Nav1 . 9), penting dalam sinyal nyeri. Tidak seperti anestesi ester, ikatan amida lidokain menolak hidrolisis oleh esterase plasma, memperpanjang efeknya dan mengurangi potensi alergi.
Aplikasi dalam Kedokteran
● Anestesi bedah: Banyak digunakan dalam prosedur bedah gigi, dermatologis, dan kecil .
● Analgesia topikal: Incorporated in Creams (5–10%) untuk luka bakar, herpes zoster, atau mukosa .
● Blok regional: Suntikan blok epidural atau saraf untuk operasi ortopedi .
● Penggunaan jantung: Administrasi intravena mengobati arrhythmias ventrikel (off-label) .
● Kedokteran hewan: Aman untuk kucing dan anjing dalam ekstraksi gigi atau penjelasan luka .
● Nyeri neuropatik: Peran yang muncul dalam mengelola neuropati diabetes melalui formulasi pelepasan berkelanjutan .
Manfaat dari Anestesi Lainnya
● Onset cepat: Mencapai mati rasa dalam 2–5 menit .
● Durasi: Bertahan 1–2 jam, dapat diperpanjang dengan vasokonstriktor seperti epinefrin .
● Alergenisitas yang lebih rendah: Langka hipersensitif dibandingkan dengan tipe ester (e . g ., benzocaine) .
● Efektivitas biaya: Disintesis dari xylidine, prekursor murah .
● Fleksibilitas: Kompatibel dengan adjuvant (bikarbonat, opioid) untuk meningkatkan kemanjuran .
Pedoman Dosis
Dosis bervariasi berdasarkan aplikasi:
● Anestesi infiltrasi: 4 . 5 mg/kg (maks 300 mg tanpa epinefrin).
● Topikal: 3–5% krim diterapkan dengan hemat untuk kulit utuh .
● Intravena (aritmia): 1–1 . 5 mg/kg bolus, diikuti oleh infus 1–4 mg/menit.
● Epidural: 200–300 mg dengan epinefrin (1: 200, 000) untuk analgesia kerja .
Catatan:Melebihi 7 mg/kg risiko toksisitas sistemik .
Farmakokinetik
● Penyerapan: Cepat dari selaput lendir; lebih lambat melalui kulit utuh .
● Distribusi: 70% protein terikat, dengan afinitas tinggi untuk jaringan adiposa .
● Metabolisme: Hepatik CYP1A2 dan CYP3A4 mengonversinya menjadi metabolit aktif (e . g ., monoethylglycinexylidide) .
● Ekskresi: Ginjal (90%); Penyesuaian dosis yang diperlukan dalam gangguan hati .
Faktor waktu paruh dan mempengaruhi
● Half-life: 1 . 5–2 jam pada orang dewasa yang sehat. Berkepanjangan dalam:
○ Disfungsi hati: Mengurangi clearance .
○ lansia: Penurunan aliran darah hati .
○ Interaksi obat: Cyp inhibitor (e . g ., fluvoxamine) Tingkatkan risiko toksisitas .
Keselamatan, toksisitas, dan pertimbangan PTC
● Ambang Toksisitas: Plasma levels >5 μg/mL cause CNS effects (tinnitus, seizures); >10 ug/ml risiko henti jantung .
● Manajemen: Terapi emulsi lipid (intralipid®) mengikat lidocaine, membalikkan toksisitas .
● Interpretasi PTC: Jika merujuk "konsentrasi terapi plasma," target 1 . 5–5 ug/ml . untuk "masalah toksisitas pediatrik," dosis disesuaikan dengan berat (maks 3 mg/kg).
Pertimbangan Khusus
● Kehamilan: Kategori B; aman untuk penggunaan epidural tetapi hindari dosis tinggi .
● Interaksi: Beta-blocker mengurangi metabolisme hati; Succinylcholine dapat mempotensiasi neuromuscular blockade .
● Methemoglobinemia: Risiko langka dengan penggunaan topikal yang berlebihan; Perlakukan dengan methylene blue .
Pedoman Pengaturan dan Penanganan
● Penyimpanan: Wadah kedap udara, dilindungi dari kelembaban .
● peracikan: USP<795>Standar Mandat Teknik Steril untuk Suntikan .
● Pembuangan: Membakar untuk mencegah kontaminasi lingkungan .
Kemajuan dan penelitian terbaru
● Pengiriman nanopartikel: Meningkatkan penetrasi transdermal untuk nyeri kronis .
● Terapi gen: Studi mengeksplorasi peran lidocaine dalam membungkam gen terkait nyeri .
● Sintesis ramah lingkungan: Pendekatan kimia hijau mengurangi limbah xylidine .
Data klinis
|
Nama dagang |
Lidocaine, xylocaine, ztlido, lignocaine |
|
Cas |
137-58-6 |
|
Massa molar |
234.343 |
|
Rumus |
C14H22N2O |
|
Kemurnian |
Di atas 98% |
|
Persetujuan |
Bubuk kristal putih |
Semua kebutuhan, silakan hubungi kami
Email: Jasonraws106@gmail.com
Whatsapp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885
Kesimpulan
Lidocaine Powder tetap sangat diperlukan dalam anestesi karena kemampuan beradaptasi, kemanjuran, dan keamanan . inovasi yang sedang berlangsung menjanjikan aplikasi yang diperluas, dari pengiriman obat yang ditargetkan hingga modulasi nyeri genetik, memastikan relevansinya dalam praktik medis di masa depan {.
Tag populer: Lidocaine Powder Anestesi Lokal CAS: 137-58-6, China Lidocaine Powder Anestesi Lokal CAS: 137-58-6 produsen, pemasok, pabrik
