Phenacetin Untuk Pereda Nyeri CAS:62-44-2

Apa itu Phenacetin?

Phenacetin, secara kimia dikenal sebagaiN-(4-etoksifenil)asetamida, adalah bubuk kristal putih, tidak berbau, dengan sifat analgesik dan antipiretik ringan. Pertama kali diperkenalkan pada tahun 1887, ini adalah salah satu obat demam dan pereda nyeri sintetis paling awal. Secara struktural, phenacetin termasuk dalamasetanilidakeluarga senyawa, dan efeknya terhadap tubuh mirip dengan asetaminofen (parasetamol), alternatif modern yang lebih banyak digunakan.

Meskipun phenacetin efektif dalam mengobati nyeri ringan hingga sedang dan mengurangi demam, penggunaannya secara luas menurun karena risiko kesehatan yang terkait dengan konsumsi jangka panjang, khususnya nefropati (penyakit ginjal) dan karsinogenisitas. Di banyak negara, termasuk Amerika Serikat, phenacetin telah ditarik dari pasaran.

●Nama IUPAC: N-(4-Etoksifenil)asetamida

●Rumus Molekuler: C10H13NO2

●Berat Molekul: 179,22 gram/mol

●Titik Lebur: 134-137 derajat (273-279 derajat F)

●Kelarutan: Phenacetin sedikit larut dalam air tetapi lebih larut dalam pelarut organik seperti etanol dan eter.

●Penampilan: Bubuk kristal putih atau kristal tidak berwarna.

Phenacetin stabil secara kimia tetapi dapat terdegradasi bila terkena suhu tinggi atau paparan cahaya dalam waktu lama. Kelompok etoksinya berkontribusi terhadap lipofilisitasnya yang moderat, memungkinkannya menembus membran biologis untuk memberikan efeknya.

Phenacetin terutama digunakan untuk dua tujuan utama:

1. Analgesik (Pereda Nyeri): Phenacetin banyak digunakan untuk meredakan nyeri ringan hingga sedang, seperti sakit kepala, nyeri otot, kram menstruasi, dan ketidaknyamanan terkait artritis. Ia bekerja dengan menghambat transmisi sinyal nyeri di sistem saraf pusat (SSP).

2.Antipiretik (Penurun Demam): Phenacetin juga berfungsi sebagai antipiretik, artinya membantu menurunkan demam. Dengan bekerja pada hipotalamus, bagian otak yang mengatur suhu tubuh, membantu menormalkan suhu tubuh yang tinggi jika terjadi demam.

Meskipun penerapan ini sangat efektif, phenacetin biasanya dikombinasikan dengan analgesik lain seperti aspirin atau kafein dalam sediaan yang dijual bebas. Beberapa nama merek terkenal dari kombinasi ini disertakanA.P.C.(Aspirin, Phenacetin, dan Kafein) danSenyawa Empirin.

Mekanisme kerja phenacetin yang tepat belum sepenuhnya dipahami saat pertama kali dikembangkan. Namun, penelitian farmakologi modern telah mengungkapkan bahwa efek phenacetin sebagian besar disebabkan oleh metabolismenyaasetaminofen (parasetamol)di hati. Asetaminofen diketahui menghambat sintesis prostaglandin di SSP, yang membantu mengurangi rasa sakit dan demam. Konversi ini adalah kunci untuk memahami kemanjuran phenacetin:

1. Penghambatan Sintesis Prostaglandin: Phenacetin secara tidak langsung mengurangi produksi prostaglandin, bahan kimia dalam tubuh yang memediasi peradangan, nyeri, dan demam.

2. Aksi Sistem Saraf Pusat: Efek pereda nyeri Phenacetin berasal dari aksinya pada otak dan sumsum tulang belakang, yang meredam persepsi nyeri.

Namun, tidak seperti beberapa obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) lainnya, phenacetin tidak menunjukkan sifat antiinflamasi yang signifikan.

Penyerapan: Phenacetin diserap melalui saluran pencernaan setelah pemberian oral. Begitu berada di aliran darah, ia didistribusikan ke seluruh tubuh dan melintasi sawar darah-otak, mencapai SSP untuk memberikan efeknya.

Distribusi: Setelah penyerapan, phenacetin didistribusikan ke berbagai jaringan, termasuk hati, di mana ia mengalami metabolisme ekstensif.

Metabolisme: Phenacetin dimetabolisme di hati terutama melaluideasetilasiuntuk menghasilkanparasetamol(parasetamol), metabolit aktifnya. Prosesnya melibatkan enzim hati, khususnyasistem sitokrom P450. Konversi metabolik ini bertanggung jawab atas efek analgesik dan antipiretik dari phenacetin.

Namun, sebagian kecil phenacetin dimetabolisme menjadip-fenetidin, senyawa yang berhubungan dengan efek toksik, khususnya nefrotoksisitas dan karsinogenisitas.

Pengeluaran: Metabolit phenacetin, termasuk asetaminofen dan produk tidak aktif lainnya, terutama diekskresikan melalui ginjal melalui urin.

Phenacetin memiliki waktu paruh yang relatif pendek, biasanya berkisar antara1 hingga 3 jam. Ini berarti setengah dari dosis yang diberikan dimetabolisme dan dikeluarkan dari tubuh dalam jangka waktu ini. Namun, metabolit aktifnya, asetaminofen, memiliki durasi kerja yang lebih lama, sehingga memperluas efek terapeutiknya.

Waktu paruh eliminasi asetaminofen kira-kira2 hingga 4 jam, tergantung pada faktor individu seperti fungsi hati dan laju metabolisme.

Dosis Historis:

●Dosis oral phenacetin yang umum adalah300-500 mgdiambil setiap4 hingga 6 jamsesuai kebutuhan untuk nyeri atau demam.

●Dalam produk kombinasi, phenacetin sering digunakan dalam dosis250mgdikombinasikan denganaspirin (300 mg)Dankafein (30 mg)untuk kemanjuran tambahan.

Dosis Harian Maksimum: Dosis harian maksimum yang direkomendasikan secara umum2 hingga 3 gram, meskipun dosis yang lebih tinggi dikaitkan dengan peningkatan risiko toksisitas.

Penting untuk dicatat bahwa phenacetin tidak lagi direkomendasikan atau diresepkan karena diketahui memiliki efek samping. Alternatif yang lebih aman, seperti asetaminofen, telah menggantikannya dalam praktik klinis.

1. Pereda Nyeri yang Efektif: Phenacetin efektif dalam mengobati nyeri ringan hingga sedang, seperti sakit kepala, nyeri otot, dan nyeri sendi, sehingga memberikan kelegaan yang signifikan bagi pasien pada masanya.

2. Penurunan Demam: Sifat antipiretik Phenacetin membantu mengurangi demam pada kondisi seperti flu atau penyakit demam lainnya.

3. Terapi Kombinasi: Jika dikombinasikan dengan obat lain seperti aspirin atau kafein, phenacetin memberikan efek terapeutik yang lebih baik untuk nyeri dan demam, menjadikannya pilihan populer dalam obat bebas.

Terlepas dari manfaatnya, phenacetin dikaitkan dengan serangkaian efek samping yang serius, yang pada akhirnya menyebabkan penghentian penggunaan phenacetin di banyak negara.

1.Kerusakan Ginjal (Nefropati Phenacetin): Penggunaan phenacetin dalam jangka panjang dikaitkan dengan jenis kerusakan ginjal tertentu yang dikenal sebagainefropati fenacetin. Kondisi ini ditandai dengannefritis interstitialDannekrosis papiler ginjal, yang dapat menyebabkan penyakit ginjal kronis dan gagal ginjal. Nefropati yang diinduksi Phenacetin sangat umum terjadi pada individu yang menggunakan obat tersebut selama bertahun-tahun.

2.Karsinogenisitas: Phenacetin telah diklasifikasikan sebagai aKarsinogen golongan 1olehBadan Internasional untuk Penelitian Kanker (IARC). Penggunaan jangka panjang telah dikaitkan dengan peningkatan risiko terkena kanker, khususnyakarsinoma urotelial(sejenis kanker kandung kemih). Potensi karsinogenik ini diyakini diakibatkan oleh pembentukan metabolit toksik selama metabolismenya.

3. Anemia Hemolitik: Dalam kasus yang jarang terjadi, penggunaan phenacetin dikaitkan dengananemia hemolitik, suatu kondisi di mana sel darah merah dihancurkan lebih cepat daripada produksinya.

4.Methemoglobinemia: Phenacetin dapat menyebabkanmethemoglobinemia, suatu kondisi di mana hemoglobin berubah, mengurangi kemampuannya untuk membawa oksigen. Hal ini dapat menimbulkan gejala seperti sianosis (kulit kebiruan) dan sesak napas.

5.Reaksi Alergi: Beberapa orang mengalami reaksi hipersensitivitas terhadap phenacetin, termasuk ruam kulit, gatal, dan bengkak.

6.Gangguan Gastrointestinal: Seperti banyak analgesik lainnya, phenacetin dapat menyebabkan efek samping gastrointestinal, termasuk mual, muntah, dan sakit perut, terutama jika digunakan dalam waktu lama.

Meskipun sudah ditarik dari penggunaan medis umum, phenacetin masih banyak digunakan secara ilegal. Kadang-kadang digunakan sebagaiagen pemotongdalam perdagangan obat-obatan terlarang, khususnya pemalsuan kokain. Hal ini karena penampilannya yang mirip dan ukurannya yang besar, menjadikannya bahan pengisi yang nyaman. Namun, praktik ini semakin menyoroti sifat berbahaya dari phenacetin, karena efek toksiknya tetap menjadi perhatian serius, terutama bila dikonsumsi tanpa disadari.

Dalam penelitian ilmiah, fenacetin terus diminati sebagai senyawa model untuk dipelajarimetabolisme obatdan efek toksikologi analgesik. Konversi metaboliknya menjadi asetaminofen memberikan wawasan tentang peran hati dalam memproses obat dan pembentukan metabolit beracun.

Nama dagang	Klomifen, Klomifena, Klomid
KAS	62-44-2
Massa molar	179.216
MF	C10H13NO2
Kemurnian	Di atas 98%
Penampilan	Bubuk kristal putih

 

 

Setiap kebutuhan, silakan hubungi kami

Email: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885

   

                                

 

Phenacetin adalah analgesik dan antipiretik yang banyak digunakan pada abad ke-19 dan ke-20, menawarkan pereda nyeri dan demam yang efektif. Namun, risiko yang signifikan, termasuk kerusakan ginjal, kanker, dan dampak buruk serius lainnya, menyebabkan produk ini dikeluarkan dari pasar di sebagian besar negara. Saat ini, alternatif yang lebih aman seperti asetaminofen telah menggantikan fenacetin dalam praktik medis.

Meskipun phenacetin memainkan peran penting dalam pengembangan analgesik modern, warisannya berfungsi sebagai pengingat akan pentingnya evaluasi keamanan menyeluruh untuk senyawa farmasi. Penggunaannya saat ini sebagian besar terbatas pada aplikasi terlarang, karena hal ini menimbulkan risiko kesehatan bagi individu yang tidak menyadari bahayanya.

Tag populer: phenacetin untuk cas pereda nyeri:62-44-2, China phenacetin untuk cas pereda nyeri:62-44-2 produsen, pemasok, pabrik