
Prokain CAS:59-46-1
Prokain paling sering digunakan sebagai agen anti-penuaan untuk mengobati kondisi seperti demensia, penurunan memori dan keterampilan berpikir yang berkaitan dengan usia, dan penurunan kualitas hidup, namun tidak ada bukti ilmiah yang mendukung penggunaan ini. Sebagai suntikan resep , prokain digunakan untuk anestesi lokal.
Prokain merupakan obat anestesi lokal golongan amino ester. Ini digunakan terutama untuk mengurangi rasa sakit akibat suntikan penisilin intramuskular, dan juga digunakan dalam kedokteran gigi. Karena nama dagang Novocain ada di mana-mana, di beberapa daerah prokain secara umum disebut sebagai novokain. Ini bertindak terutama sebagai penghambat saluran natrium. Saat ini obat ini digunakan sebagai terapi di beberapa negara karena efek simpatolitik, antiinflamasi, peningkatan perfusi, dan peningkatan suasana hati.
Prokain pertama kali disintesis pada tahun 1905, tak lama setelah amilokain. Itu diciptakan oleh ahli kimia Jerman Alfred Einhorn yang memberi bahan kimia tersebut nama dagang Novokain, dari bahasa Latin nov- (berarti baru) dan -caine, akhiran umum untuk alkaloid yang digunakan sebagai anestesi. Itu diperkenalkan ke dalam penggunaan medis oleh ahli bedah Heinrich Braun. Sebelum ditemukannya amylokain dan prokain, kokain adalah obat anestesi lokal yang paling umum digunakan. Einhorn berharap penemuan barunya dapat digunakan untuk amputasi, namun ahli bedah lebih memilih anestesi umum. Namun para dokter gigi menganggapnya sangat berguna.

Farmakologi
Prokain hidroklorida bekerja pada saraf tepi untuk menghasilkan efek penghambatan konduksi. Ia bergantung pada gradien konsentrasi untuk menembus membran sel saraf secara difus, menghalangi saluran ion natrium di bagian dalam, meningkatkan ambang eksitasi sel saraf dan kehilangan rangsangan dan konduksi. Pengiriman Informasi diblokir. Prokain hidroklorida memiliki efek yang lebih kuat pada saraf sensorik dibandingkan saraf motorik, dan pada serabut kecil dibandingkan serabut besar. Prokain hidroklorida juga memiliki efek antiaritmia, antikonvulsan, antiinflamasi dan pelebaran arteri koroner.
Ini kurang beracun dan merupakan salah satu anestesi lokal yang umum digunakan. Obat ini merupakan anestesi lokal ester kerja pendek dengan lipofilisitas rendah dan penetrasi lemah ke dalam membran mukosa. Umumnya tidak digunakan untuk anestesi topikal, injeksi lokal sering digunakan untuk anestesi infiltrasi, anestesi konduksi, anestesi subarachnoid dan anestesi epidural. Mulai berlaku 1-3 menit setelah penyuntikan dan dapat bertahan selama 30-45 menit.
Waktu pemeliharaan dapat diperpanjang 20% setelah menambahkan epinefrin. Prokain dapat dihidrolisis oleh esterase dalam plasma dan diubah menjadi asam para-aminobenzoat (PABA) dan dietilaminoetanol. Yang pertama dapat melawan efek antibakteri obat sulfa, sehingga sebaiknya dihindari penggunaan bersamaan dengan obat sulfa. Prokain juga dapat digunakan untuk menutup area luka secara lokal. Overdosis dapat menyebabkan reaksi sistem saraf pusat dan kardiovaskular. Terkadang dapat menimbulkan reaksi alergi, sehingga sebaiknya dilakukan tes alergi kulit sebelum meminum obat, namun mereka yang hasil tes kulitnya negatif masih dapat mengalami reaksi alergi. Mereka yang alergi terhadap obat ini dapat menggunakan kloroprokain dan lidokain sebagai gantinya.
Farmakokinetik
Prokain hidroklorida terutama dihidrolisis oleh hati menjadi asam p-aminobenzoat dan dietilamina di dalam tubuh. Yang pertama dikombinasikan dengan glisin dan diekskresikan dalam urin, dan yang terakhir diasetilasi atau dimetilasi dan diekskresikan dalam urin. Waktu paruh eliminasi prokain hidroklorida adalah 1,5 hingga 2 jam, yang dipengaruhi oleh aliran darah hepatik, fungsi hati, dan aktivitas kolinesterase plasma.
Aplikasi klinis
Prokain hidroklorida terutama digunakan untuk anestesi infiltrasi, blok kateter, dan anestesi topikal tulang belakang. Larutan berair dengan konsentrasi yang umum digunakan sebesar 0,25% hingga 1% dapat ditambahkan dengan vasokonstriktor seperti epinefrin untuk memperpanjang waktu kerja lokal. Prokain hidroklorida juga dapat digunakan sebagai pengobatan tambahan untuk aritmia jantung, status epileptikus, dan infark miokard akut.
Interaksi obat
Menggabungkan prokain hidroklorida dengan anestesi lokal lainnya dapat meningkatkan atau memperpanjang efek anestesi lokal, namun juga meningkatkan risiko reaksi toksik. Menggabungkan prokain hidroklorida dengan obat antiaritmia, beta-blocker, penghambat saluran kalsium, digoksin, dll. dapat meningkatkan efek kardioinhibitor. Penggunaan kombinasi prokain hidroklorida dengan antikonvulsan, barbiturat, klorpromazin, dll. dapat meningkatkan efek depresan sistem saraf pusat. Penggunaan prokain hidroklorida secara bersamaan dengan epinefrin dapat memperpanjang kerja lokal namun juga meningkatkan risiko aritmia. Menggabungkan prokain hidroklorida dengan zat pereduksi seperti natrium tiosulfat dapat mempercepat kegagalan hidrolisisnya.
Dosis dan penggunaan
Injeksi lokal: Konsentrasi injeksi sebagian besar 0.25%-0.5%, dan dosisnya bergantung pada kebutuhan kondisi, namun tidak boleh melebihi 1.5g per jam. Jika waktu anestesi singkat, sejumlah kecil epinefrin (1; 1) dapat ditambahkan untuk memperpanjang efeknya. Anestesi gigi terkadang menggunakan konsentrasi larutan 2% hingga 4%.
Tindakan pencegahan
1. Bila konsentrasi tinggi secara tidak sengaja disuntikkan ke dalam pembuluh darah, dapat menyebabkan kegelisahan, sensasi melayang, pusing, kebingungan, kelainan sensorik perioral, tinnitus, dan tremor pada wajah dan anggota tubuh distal; selanjutnya, kejang tonik-klonik dapat terjadi. Bila konsentrasi plasma sangat tinggi dapat menghambat pernapasan dan menyebabkan henti napas dan
koma.
2. Dosis yang berlebihan dapat menyebabkan mual, berkeringat, denyut nadi, kesulitan bernapas, wajah memerah, delirium, kegembiraan, dan kejang. Kejang dapat diatasi dengan suntikan amobarbital intravena.
3. Selama anestesi tulang belakang, tekanan darah sering turun, yang dapat dicegah dengan injeksi efedrin 15 sampai 20 mg intramuskular sebelum anestesi.
4. Kadang-kadang terjadi syok anafilaksis, sehingga riwayat alergi pasien harus ditanyakan sebelum pengobatan, dan tes intradermal (injeksi intradermal 0.1ml larutan 0.25%) harus dilakukan pada pasien dengan konstitusi alergi.
5. Tidak cocok untuk dicampur dengan larutan glukosa karena dapat mengurangi efek anestesi lokalnya.
Aplikasi klinis di departemen pernapasan
Mengobati hemoptisis
Infus prokain intravena dapat melebarkan pembuluh darah perifer dan mengurangi jumlah darah yang kembali ke jantung. Setelah ditanamkan pada penderita hemoptisis tuberkulosis paru, memperluas kapiler di paru-paru dan mengurangi resistensi sirkulasi paru, sehingga mengurangi tekanan arteri pulmonalis, mengurangi aliran darah paru-paru, dan mencapai hemostasis. Li Furong dkk. melaporkan bahwa 16 pasien tuberkulosis paru dan hemoptisis masif dirawat. Metode: prokain dibuat dalam larutan 00,25% 200 m1 dengan garam normal, sekali/hari, dengan kecepatan tetes 20 hingga 40 tetes/menit, hingga hemoptisis berhenti. Hasil: Di antara 16 pasien dalam kelompok ini, 12 pasien sangat efektif, 3 pasien efektif, dan 1 pasien tidak efektif (6,2%). Total tingkat efektif adalah 93,8%.
Prokain dapat menghasilkan rangsangan jinak yang terus menerus pada titik akupuntur melalui injeksi titik akupuntur, mempertahankan "rasa jarum" tertentu dalam waktu 24 jam, dan menghasilkan "keadaan vasokonstriksi" sedang untuk mencapai tujuan menghentikan pendarahan. Liu Liping melaporkan: 52 pasien hemoptisis akibat penyakit paru-paru diobati dengan 4 ml injeksi prokain 2%. Ambil titik Neiguan di kedua sisi dan suntikkan 1,5 hingga 2m1 ke masing-masing sisi, sekali sehari. Hasil: 29 kasus sangat efektif, 15 kasus efektif, total tingkat efektif 84,6%, dan 8 kasus tidak efektif, terhitung 15,33%.
Data klinis
|
Nama dagang |
Asam benzoat, 4-amino-, 2-(dietilamino)etil ester; 4-asam aminobenzoat 2-dietilaminoetil ester; PROKAIN; novokain |
|
KAS |
59-46-1 |
|
Masa molar |
236.315 |
|
MF |
C13H20N2O2 |
|
Kemurnian |
Di atas 99% |
|
Penampilan |
Kristal Putih |
Setiap kebutuhan, silakan hubungi kami
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885
Untuk apa obat prokain digunakan?
Prokain paling sering digunakansebagai agen anti penuaan untuk kondisi seperti demensia, penurunan daya ingat dan kemampuan berpikir terkait usia, kualitas hidup, dan banyak lainnya, tetapi tidak ada bukti ilmiah yang mendukung penggunaan ini. Sebagai suntikan yang hanya dapat diresepkan dengan resep, prokain digunakan untuk anestesi lokal.
Tag populer: prokain cas:59-46-1, Tiongkok prokain cas:59-46-1 produsen, pemasok, pabrik
