Klomifen Sitrat

Clomiphene citrate, umumnya dikenal dengan nama merek Clomid, adalah obat yang diklasifikasikan sebagai modulator reseptor estrogen selektif (SERM). Ini terutama digunakan dalam bidang kedokteran reproduksi untuk merangsang ovulasi pada wanita yang mengalami kesulitan hamil karena anovulasi atau ovulasi tidak teratur.

Clomiphene citrate (CC) adalah turunan triphenylethylene nonsteriodal yang menunjukkan sifat agonis dan antagonis estrogen, yaitu modulator reseptor estrogen selektif. Sifat agonis estrogen terwujud hanya ketika kadar estrogen endogen sangat rendah. Jika tidak, CC bertindak terutama sebagai antiestrogen. Ini diminum sekali sehari, dengan pengobatan yang biasanya berlangsung selama lima hari.

 

 

 

Clomifene adalah salah satu dari beberapa alternatif untuk induksi ovulasi pada mereka yang tidak subur karena anovulasi atau oligoovulasi. Kurang bukti untuk penggunaan clomifene pada mereka yang tidak subur tanpa alasan yang diketahui. Dalam kasus seperti itu, penelitian telah mengamati tingkat kehamilan klinis 5,6 persen per siklus dengan pengobatan clomifene vs. 1,3 persen –4. 2 persen per siklus tanpa pengobatan.

Waktu pemberian obat yang tepat itu penting; itu harus diambil mulai sekitar hari kelima siklus, dan harus sering melakukan hubungan seksual.

Induksi Ovulasi: Clomiphene citrate digunakan untuk menginduksi ovulasi pada wanita yang mengalami infertilitas yang disebabkan oleh anovulasi atau ovulasi yang tidak teratur. Ini bekerja dengan memblokir reseptor estrogen di hipotalamus, yang mengarah pada peningkatan pelepasan hormon perangsang folikel (FSH) dan hormon luteinizing (LH) dari kelenjar hipofisis. Ini merangsang perkembangan dan pelepasan sel telur dari ovarium.

Sindrom Ovarium Polikistik (PCOS): Clomiphene citrate umumnya diresepkan untuk wanita dengan sindrom ovarium polikistik (PCOS), suatu kondisi yang ditandai dengan ketidakseimbangan hormon dan ovulasi tidak teratur. Ini membantu mengatur siklus menstruasi dan meningkatkan peluang keberhasilan ovulasi dan kehamilan.

 

 

Clomifene juga telah digunakan dengan teknologi reproduksi berbantuan lainnya untuk meningkatkan tingkat keberhasilan modalitas lainnya.

Clomifene kadang-kadang digunakan dalam pengobatan hipogonadisme pria sebagai alternatif terapi penggantian testosteron. Obat tersebut telah digunakan dengan dosis 20 hingga 50 mg tiga kali per minggu hingga sekali sehari untuk indikasi ini. Telah ditemukan peningkatan kadar testosteron 2- hingga 2.5-kali pada pria hipogonad pada dosis seperti itu. Meskipun penggunaan kuesioner dalam percobaan pembanding penggantian testosteron dipertanyakan, biaya rendah clomifene, manfaat terapeutik, dan nilai yang lebih besar terhadap perbaikan hipogonadisme telah dicatat.

Clomifene terdiri dari dua stereoisomer dalam proporsi yang sama: enclomifene dan zuclomifene. Zuclomifene memiliki sifat pro-estrogenik, sedangkan enclomifene bersifat pro-androgenik, yaitu meningkatkan produksi testosteron melalui stimulasi sumbu HPG. Untuk alasan ini, isomer enclomifene murni telah ditemukan dua kali lebih efektif dalam meningkatkan testosteron dibandingkan dengan campuran standar kedua isomer. Selain itu, enclomifene memiliki waktu paruh hanya 10 jam, tetapi zuclomifene memiliki waktu paruh beberapa hari hingga seminggu, jadi jika tujuannya adalah untuk meningkatkan testosteron, mengonsumsi clomifene secara teratur dapat menghasilkan proliferasi yang jauh lebih tahan lama. efek estrogenik daripada efek pro-androgenik.

Clomifene telah digunakan dalam pengobatan ginekomastia. Telah ditemukan berguna dalam pengobatan beberapa kasus ginekomastia tetapi tidak seefektif tamoxifen atau raloxifene untuk indikasi ini. Ini telah menunjukkan hasil yang bervariasi untuk ginekomastia (mungkin karena isomer zuclomifene bersifat estrogenik), dan karenanya tidak direkomendasikan untuk pengobatan kondisi. Isomer enclomifene murni cenderung lebih efektif daripada clomifene dalam mengobati ginekomastia, karena kurangnya isomer zuclomifene (seperti disebutkan di atas).

Infertilitas Pria: Clomiphene citrate kadang-kadang digunakan di luar label dalam pengobatan infertilitas pria. Pada pria dengan kadar testosteron rendah atau jumlah sperma rendah, dapat merangsang produksi hormon di kelenjar hipofisis yang meningkatkan produksi sperma.

 

 

Clomifene menghasilkan N-desmethylclomifene, clomifenoxide (clomifene N-oxide), 4-hydroxyclomifene, dan 4-hydroxy-N-desmethylclomifene sebagai metabolit. Clomifene adalah prodrug yang paling penting dari 4-hydroxyclomifene dan 4-hydroxy-N-desmethylclomifene, yang merupakan metabolitnya yang paling aktif. Dalam sebuah penelitian, kadar puncak setelah dosis tunggal clomifene 50 mg adalah 20,37 nmol/L untuk clomifene, 0,95 nmol/L untuk 4-hydroxyclomifene, dan 1,15 nmol/ L untuk 4-hidroksi-N-desmetilklomifena.

Clomifene memiliki onset kerja 5 sampai 10 hari setelah pengobatan dan waktu paruh eliminasi sekitar 4 - 7hari. Dalam sebuah penelitian, setelah dosis tunggal clomifene 50 mg, waktu paruh clomifene adalah 128 jam (5,3 hari), 4-hidroksiklomifena adalah 13 jam, dan 4-hidroksi-N -desmethylclomifene adalah 15 jam. Individu dengan alel CYP2D6*10 menunjukkan waktu paruh yang lebih lama untuk 4-hidroksiklomifen dan 4-hidroksi-N-desmetilklomifena. Terutama karena perbedaan dalam genetika CYP2D6, konsentrasi tunak dan respon individu terhadap clomifene sangat bervariasi.

Sebagian besar metabolisme clomifene terjadi di hati, di mana ia mengalami resirkulasi enterohepatik. Clomifene dan metabolitnya diekskresikan terutama melalui feses (42 persen ), dan ekskresi dapat terjadi hingga 6 minggu setelah penghentian.

 

 

Nama Produk	Clomid, Serofena
Nama lain	Clomiphene; Kloramifena; Kloramifena; BMR-41; BMR/41; NSC-35770
CAS	911-45-5
Masa molar	405.966
MF	C26H28ClNO
Kemurnian	Di atas 98 persen
Peralatan	Serbuk Cyrstalline Putih ke Putih

 

Setiap kebutuhan, silahkan hubungi kami
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: plus 86-15572565525
Telegram: ditambah 86-19128233885

 

 

Clomid, juga dikenal sebagai clomiphene citrate, adalah obat yang diklasifikasikan sebagai modulator reseptor estrogen selektif (SERM). Ini terutama digunakan dalam bidang kedokteran reproduksi untuk merangsang ovulasi pada wanita yang mengalami kesulitan hamil karena anovulasi atau ovulasi tidak teratur. Berikut adalah penjelasan rinci tentang cara kerja Clomid:

Mekanisme Kerja: Clomid bekerja pada hipotalamus, yang merupakan bagian otak yang berperan penting dalam mengatur siklus menstruasi. Ini mengikat reseptor estrogen di hipotalamus dan memblokir interaksi normalnya dengan estrogen endogen.

Blokade Estrogen: Dengan memblokir reseptor estrogen di hipotalamus, Clomid mencegah efek umpan balik negatif estrogen pada pelepasan hormon perangsang folikel (FSH) dan hormon luteinizing (LH) dari kelenjar hipofisis.

Peningkatan Pelepasan FSH dan LH: Menanggapi blokade estrogen, hipotalamus merasakan kadar estrogen yang lebih rendah, yang memicu peningkatan produksi dan pelepasan FSH dan LH dari kelenjar hipofisis.

Perkembangan Folikel dan Ovulasi: Peningkatan kadar FSH merangsang pertumbuhan dan perkembangan folikel ovarium, yang mengandung sel telur. Saat folikel matang, mereka menghasilkan lebih banyak estrogen. Peningkatan kadar LH memicu pematangan akhir folikel dominan dan pelepasan sel telur dari ovarium, yang dikenal sebagai ovulasi.

Ovulasi Reguler dan Siklus Menstruasi: Dengan merangsang ovulasi, Clomid membantu wanita dengan anovulasi atau ovulasi tidak teratur untuk membentuk siklus menstruasi yang teratur dan meningkatkan peluang mereka untuk hamil.

Penting untuk dicatat bahwa Clomid biasanya diresepkan untuk durasi tertentu dan pada dosis tertentu yang ditentukan oleh profesional perawatan kesehatan. Pemantauan rutin melalui tes darah, pemindaian ultrasound, dan pelacakan siklus menstruasi sangat penting untuk menilai respons terhadap pengobatan dan menyesuaikan dosis jika diperlukan.

Clomid hanya boleh diambil di bawah pengawasan profesional perawatan kesehatan yang berpengalaman dalam kedokteran reproduksi. Mereka dapat memberikan panduan yang dipersonalisasi, memantau respons pengobatan, dan mengelola potensi efek samping apa pun.

 

Tag populer: clomiphene citrate, Cina clomiphene citrate produsen, pemasok, pabrik