Tetracaine untuk anestesi lokal cas: 94-24-6
Tetracaine, secara kimia dikenal sebagai *2- (dimethylamino) ethyl 4- (butylamino) benzoate *, adalah anestesi lokal tipe ester yang kuat, lihi {630-an {. {{{4 {4 {{{4 {{{4 {{{4 {{4 {{{4 {{E {4 {E. Linkage ester tetracaine membuatnya rentan terhadap hidrolisis oleh plasma cholinesterases, mempengaruhi farmakokinetik dan aplikasi klinis .
Pengantar Tetracaine
Tetracaine, secara kimia dikenal sebagai *2- (dimethylamino) ethyl 4- (butylamino) benzoate *, adalah anestesi lokal tipe ester yang kuat, lihi {630-an {. {{{4 {4 {{{4 {{{4 {{{4 {{4 {{{4 {{E {4 {E. Hubungan ester tetracaine membuatnya rentan terhadap hidrolisis oleh kolinesterases plasma, mempengaruhi farmakokinetik dan aplikasi klinisnya . secara historis, telah dihargai dengan durasi eveor yang berkepanjangan ini, pembedahannya dalam prosedur khusus seperti antri {operginya yang berkepanjangan seperti halnya dengan prosedur spinal seperti antri spinal dan odory -nya, seperti antri spinal, antri spinal, antri spinal, antri {Opinals {prosedor spinal seperti anterminya seperti antri spinal seperti spinal seperti spinal seperti spinal spinal seperti spinal spinal spinal spinal spinal spinal spinal spinal spinal spinal spinal properti, mekanisme, dan aplikasi modern, menawarkan wawasan tentang perannya dalam pengobatan kontemporer .
Profil kimia dan farmakologis
Struktur kimia
Tetracaine menampilkan tulang punggung ester benzoat dengan gugus butilamino pada posisi para dan moiety dimethylaminoethyl ester . struktur ini meningkatkan kelarutan lipid, memungkinkan difusi cepat melalui metabol, . ester ester, bagaimanapun, mendiktekan metabolnya {.. Asam (PABA) dan proses dimethylaminoethanol-A terkait dengan reaksi alergi langka pada pasien peka-PABA .
Mekanisme aksi
Tetracaine Blocks Saluran natrium tegangan-gated dalam membran neuron, menghambat depolarisasi dan propagasi impuls saraf . Kelarutan lipid yang tinggi memungkinkan penetrasi cepat ke dalam saraf myelinated, menghasilkan onset yang lebih cepat (3-5 menit) dibandingkan dengan procaine {{4} obat yang lebih cepat (3-5 menit) dibandingkan dengan procaine . yang lebih cepat (3-5 menit) dibandingkan dengan procaine . obat yang lebih cepat (3-5 menit) dibandingkan dengan procaine . obat yang lebih cepat (3-5 menit dibandingkan dengan procaine {{4} {4} {4} {4} {4} { alkalization (e . g ., menambahkan natrium bikarbonat) dapat mempercepat onset dengan meningkatkan fraksi yang tidak terionisasi, membran-permeabel .
Potensi dan durasi
Tetracaine adalah 10-15 kali lebih kuat daripada procaine dan 2–3 kali lebih kuat daripada lidokain . efeknya berlangsung 2-3 jam untuk anestesi infiltratif dan hingga 3-4 jam seperti vasepriktor spinal {vaskularitas {vaseprictors {vaseprictors {co-administrasi dengan vasokriktor seperti vaseprosor {vaseprictors {10-administrasi {vaseprictors seperti vaseprictors {{vaseprictors 10
Aplikasi klinis
Penggunaan Ophthalmic
Tetracaine 0.5% ophthalmic solution is a cornerstone for corneal procedures (e.g., tonometry, foreign body removal). It provides rapid anesthesia (30–60 seconds) without inducing mydriasis or cycloplegia, preserving diagnostic Akurasi . Studi terbaru menyoroti utilitasnya dalam laser yang dibantu in situ keratomileusis (lasik) karena toksisitas epitel minimal.
Anestesi tulang belakang
Tetracaine hiperbarik (1% dalam 10% dekstrosa) digunakan untuk operasi perut dan ekstremitas yang lebih rendah . metabolisme yang lambat dalam cairan serebrospinal (CSF) memastikan blokade motorik yang berkepanjangan, ideal untuk 2-4 jam untuk 2-5 jam. dosis kisaran dosis 2 -manga dari 2 -manga - kisaran dosis 2 -manga - kisaran dosis 2 -morpor 24 level .
Anestesi topikal dan mukosa
Ditampung dalam gel atau krim (2–5%), tetracaine efektif untuk analgesia mukosa (E . g ., intubasi endotrakeal, kateterisasi uretra) . penggunaan label {7 {7 {Manajemen {7 {7 {Manajemen {4 {7 {4 {{4 {7 {
Kedokteran Hewan
Dalam praktik kedokteran hewan, tetracaine digunakan untuk operasi mata pada hewan pendamping, menawarkan keunggulan dibandingkan agen akting yang lebih pendek dalam prosedur yang berkepanjangan .
Manfaat dan Keuntungan
● Durasi yang diperpanjang: Ideal untuk operasi panjang tanpa mengurangi .
● Potensi tinggi: Mengurangi volume yang diperlukan, meminimalkan distorsi jaringan .
● Fleksibilitas: Beradaptasi untuk rute tulang belakang, topikal, dan ophthalmic .
● Kompatibilitas: Bersinergisasi dengan vasoconstrictors untuk meningkatkan kemanjuran .
Pedoman Dosis
● Ophthalmic: 1–2 tetes 0 . solusi 5%, diulang setiap 5–10 menit sesuai kebutuhan.
● Spinal: 2–20 mg, disesuaikan dengan volume CSF dan faktor pasien .
● Topikal: 2–5% gel diterapkan dengan hemat pada mukosa; maksimum 20 mg/kg .
Catatan:Hindari injeksi intravaskular untuk mencegah toksisitas sistemik (kejang, aritmia) .
Farmakokinetik dan metabolisme
● Penyerapan: Cepat melalui selaput lendir; lebih lambat di lapisan kulit .
● Metabolisme: Dihidrolisis oleh plasma cholinesterases ke pABA (potensial alergenik) dan dimethylaminoethanol .
● Half-life: ~ 1 . 5–2 jam dalam plasma; Berkepanjangan dalam CSF karena aktivitas esterase yang terbatas.
● Ekskresi: Ginjal (80%) dan hepatik (20%) .
Kategori Farmakoterapi (PTC)
Tetracaine termasuk di bawahAnestesi lokal, ester(Kode ATC N01BA03) . Ini dikontraindikasikan pada pasien dengan:
●Hipersensitif terhadap anestesi ester atau paba .
●Gangguan jantung atau hati yang parah .
●Penggunaan sulfonamides secara bersamaan (karena antagonisme PABA) .
Keselamatan dan efek samping
● Umum: Pembakaran transien, pengeringan kornea (penggunaan ophthalmic) .
● Serius: Methemoglobinemia (langka), toksisitas CNS (tinnitus, kejang), keruntuhan kardiovaskular .
● Manajemen: Terapi emulsi lipid untuk toksisitas sistemik; Hindari epinefrin di daerah end-arterial (e . g ., digit) .
Analisis komparatif
| Fitur | Tetracaine | Lidocaine | Procaine |
|---|---|---|---|
| Kelas | Ester | Amida | Ester |
| Serangan | Sedang-cepat | Cepat | Lambat |
| Lamanya | Panjang (2–4 jam) | Perantara (1-2 jam) | Pendek (0,5-1 jam) |
| Metabolisme | Esterase plasma | CYP450 hati | Esterase plasma |
Inovasi dan arah masa depan
● Nanoformulasi: Liposomal tetracaine untuk pelepasan berkelanjutan pada nyeri kronis .
● Terapi kombinasi: Tetracaine + dexmedetomidine untuk analgesia yang ditingkatkan di blok regional .
● Terapi gen: Meneliti isoform saluran natrium untuk meminimalkan toksisitas jantung .
Data klinis
|
Nama dagang |
Tetracaine, Amethocaine, Pontocaine, Ametop, Dicaine |
|
Cas |
94-24-6 |
|
Massa molar |
264.37 |
|
Mf |
C15H24N2O2 |
|
Kemurnian |
Di atas 98% |
|
Persetujuan |
Bubuk kristal putih |
Semua kebutuhan, silakan hubungi kami
Email: Jasonraws106@gmail.com
Whatsapp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885
Kesimpulan
Tetracaine tetap sangat diperlukan dalam skenario yang menuntut anestesi yang berkepanjangan dan kuat . metabolisme berbasis ester, sementara pedang bermata dua, menawarkan keunggulan unik dalam pengaturan khusus .}}}} {} {{{3} {{} {{} {{{{{profil {{{profil {profil yang sedang berlangsung berkelanjutan
Tag populer: tetracaine untuk anestesi lokal cas: 94-24-6, Cina tetracaine untuk anestesi lokal cas: 94-24-6 produsen, pemasok, pabrik
