Toremifene Citrate( Fareston ) Untuk Kanker Payudara CAS:89778-27-8

Toremifene (juga dikenal dengan merek dan nama dagang Fareston) adalah anggota kategori, keluarga, dan kelas obat yang dikenal sebagai SERMs (Selective Estrogen Receptor Modulators). SERM termasuk dalam kategori obat yang lebih luas yang dikenal sebagai anti-estrogen, dan keluarga sepupu SERM (yang juga termasuk dalam anti-estrogen) adalah penghambat aromatase, yang biasa disingkat AI. SERM mencakup senyawa seperti Toremifene, Nolvadex (Tamoxifen), dan Clomid (Clomiphene Citrate). Inhibitor aromatase (AI) termasuk senyawa seperti Arimidex (Anastrozole), Aromasin (Exemestane), dan Letrozole (Femara). Meskipun keduanya termasuk dalam kategori anti-estrogen, keduanya merupakan sub-kategori yang memiliki cabang tersendiri, karena SERM dan AI sangat berbeda dalam mekanisme kerjanya di dalam tubuh manusia terkait cara mereka mengontrol atau memblokir Estrogen.

Toremifene Citrate (Fareston, Acapodene) adalah modulator reseptor estrogen selektif oral (SERM) yang membantu melawan tindakan estrogen dalam tubuh. Terkait secara kimia dengan tamoxifen, toremifene adalah modulator reseptor estrogen selektif (SERM). Agen ini berikatan secara kompetitif dengan reseptor estrogen, sehingga mengganggu aktivitas estrogen. Toremifene juga memiliki sifat estrogenik intrinsik, yang diwujudkan menurut jenis atau spesies jaringan.

Fareston (toremifene citrate) adalah agonis/antagonis estrogen yang menghalangi estrogen mencapai sel kanker yang digunakan untuk memperlambat pertumbuhan kanker payudara metastatik (kanker yang telah menyebar dari tumor aslinya). Berbeda dengan kemoterapi, Fareston sebenarnya tidak menghancurkan sel kanker.

 

 

 

SERM benar-benar merupakan 'penghambat estrogen', sedangkan AI tidak. SERM bertindak dengan memblokir aktivitas Estrogen pada lokasi reseptor targetnya di berbagai jaringan (terutama jaringan payudara), dan melakukan hal ini dengan mengikat lebih kuat pada reseptor Estrogen di jaringan tersebut dibandingkan Estrogen itu sendiri, sehingga secara efektif menggantikan posisi Estrogen dalam keadaan normal. SERM akan tetap terikat pada lokasi reseptor dan tetap inert (tidak akan mengaktifkan reseptor atau melakukan tindakan apa pun). Hal ini menyebabkan ketidakmampuan Estrogen untuk berikatan dengan reseptor ini (karena sudah ditempati oleh SERM). Meskipun SERM memblokir aktivitas estrogenik pada lokasi reseptor tertentu, SERM juga dapat bertindak sebagai estrogen pada lokasi reseptor lain di jaringan lain dalam tubuh (misalnya di hati, yang dapat bermanfaat). Ini dikenal sebagai aktivitas agonis estrogen dan antagonis estrogen. Bagaimanapun, SERM tidak berfungsi untuk menurunkan keseluruhan kadar Estrogen plasma darah yang bersirkulasi dalam tubuh – mereka hanya memblokir aktivitasnya di jaringan tertentu. Inhibitor aromatase (AI) adalah senyawa yang akan menurunkan kadar total Estrogen yang bersirkulasi dalam tubuh dengan cara mengikat enzim yang bertanggung jawab untuk konversi (aromatisasi) androgen menjadi Estrogen. Enzim ini dikenal sebagai aromatase. AI lebih menarik sebagai substrat bagi enzim aromatase dibandingkan target substrat tradisional enzim aromatase, yaitu androgen (seperti Testosteron). Hasilnya adalah enzim aromatase ditempati oleh AI, sehingga tidak dapat terlibat dalam reaksi kimia dengan androgen. Hal ini mengakibatkan ketidakmampuan Estrogen untuk diproduksi pada sumber aslinya, dan oleh karena itu kadar Estrogen secara keseluruhan berkurang di dalam tubuh.

Sejauh menyangkut Toremifene, ini adalah SERM dengan sifat agonis dan antagonis campuran pada reseptor Estrogen, dan diklasifikasikan sebagai analog triphenylethylene yang strukturnya sangat mirip dengan Nolvadex (Tamoxifen) dan Clomid (Clomiphene Citrate). Toremifene (Fareston) dapat dianggap sebagai saudara yang sangat dekat dengan Nolvadex, karena mereka sangat mirip. Toremifene juga merupakan senyawa nonsteroid. Ini diklasifikasikan sebagai obat kanker payudara dalam pengobatan kanker payudara wanita pascamenopause yang ditentukan sebagai reseptor estrogen positif (atau reseptor estrogen tidak diketahui). Artinya adalah obat ini digunakan untuk tujuan memblokir dan mengobati kanker payudara wanita yang diperburuk oleh Estrogen melalui aktivitas Estrogen pada reseptor jaringan payudara, yang dapat mendorong pertumbuhan kanker melalui aktivitas yang mendorong pertumbuhan jaringan di dalam jaringan payudara. Toremifene, seperti dijelaskan sebelumnya, mengikat situs reseptor ini dan menghalangi kemampuan Estrogen itu sendiri untuk terus mengaktifkan situs reseptor di dalam jaringan payudara, sehingga menghalangi atau menghentikan perkembangan pertumbuhan tumor yang dapat diperburuk oleh Estrogen.

Toremifene telah mendapatkan popularitas dengan steroid anabolik yang digunakan oleh binaragawan dan atlet untuk alasan yang sama persis dengan Nolvadex: digunakan untuk melawan dan/atau memblokir beberapa efek Estrogen berlebihan dalam tubuh sebagai akibat dari aromatisasi berbagai androgen yang digunakan ( seperti Testosteron atau Dianabol, misalnya). Secara khusus, Toremifene digunakan untuk mengurangi, meringankan, dan/atau mencegah efek samping ginekomastia (perkembangan jaringan payudara pada pria) yang berhubungan dengan estrogen.

Toremifene Citrate adalah senyawa yang sangat baru dan terkini yang disetujui oleh FDA pada tahun 1997 sebagai obat resep, dan dijual paling populer dengan merek dan nama dagang Fareston di pasar resep AS. GTx, Inc. adalah perusahaan farmasi pertama dan terkini yang memproduksi Toremifene dengan merek Fareston. Toremifene dengan merek Fareston juga tersedia di banyak negara lain secara internasional, seperti: Turki, Thailand, Afrika, Swiss, Spanyol, Portugal, Rusia, Swedia, Jerman, Yunani, Finlandia, Irlandia, Hongaria, Prancis , Afrika Selatan, Australia, Republik Ceko, Australia, Italia, dan Inggris (Inggris). Ini adalah produk yang sangat populer dan tersebar luas, seperti kerabat dekatnya Nolvadex dan dapat ditemukan hampir di mana saja di seluruh dunia.

Pertanyaan yang masih tersisa (dan sering ditanyakan) mengenai Toremifene adalah apakah Toremifene sama efektif, lebih efektif, dan/atau lebih menguntungkan dibandingkan kakaknya Nolvadex.

 

 

Telah dibahas bahwa Toremifene adalah SERM, dan berfungsi untuk memblokir Estrogen di berbagai lokasi reseptor di jaringan tertentu di dalam tubuh (khususnya jaringan payudara). Sebagai penjelasan awam, Toremifene berpura-pura menjadi Estrogen 'palsu' yang menempati reseptor Estrogen di dalam jaringan payudara. Dengan reseptor yang ditempati oleh Toremifene, Estrogen asli tidak dapat melakukan tugasnya di sana. Toremifene tidak mengurangi kadar Estrogen plasma darah total. Selain bersifat antagonis terhadap reseptor Estrogen di jaringan payudara, ia juga bersifat antagonis terhadap Estrogen di kelenjar hipotalamus (hal ini pada dasarnya 'menipu' hipotalamus dengan berpikir bahwa kadar Estrogen yang bersirkulasi di dalam tubuh sedikit atau tidak ada sama sekali, sehingga menyebabkan peningkatan produksinya. Testosteron sehingga dapat memanfaatkan aromatisasi untuk mengembalikan kadar tersebut.Toremifene juga bersifat agonis terhadap reseptor Estrogen di jaringan lain di tubuh (khususnya di hati).Artinya, sementara Toremifene akan bertindak sebagai anti-estrogen di jaringan payudara dan di hipotalamus, ia akan bertindak sebagai Estrogen di dalam hati. Hal ini dapat memberikan dampak yang menguntungkan terutama selama siklus steroid anabolik, seperti meningkatkan dan menggeser kadar kolesterol ke kisaran yang lebih baik.

Meskipun Toremifene berkerabat dekat dengan Nolvadex, Toremifene sedikit berbeda dalam aspek lain yang telah ditemukan (sebagian baik dan sebagian buruk). Dibandingkan dengan Nolvadex, masalah pertama yang harus diperhatikan adalah meningkatnya kekhawatiran banyak orang terhadap efek karsinogenik pada jaringan hati yang ditunjukkan oleh Nolvadex. Harus dipahami bahwa efek-efek ini telah diamati dengan penggunaan jangka panjang dan seharusnya tidak menjadi masalah dengan penggunaan jangka pendek yang dilakukan oleh binaragawan dan atlet, namun akan melegakan bagi sebagian orang untuk mengetahui bahwa Toremifene mengurangi hati. memiliki efek toksik/karsinogenik dibandingkan Nolvadex, namun individu tetap harus menyadari bahwa karena Toremifene masih merupakan analog dari Nolvadex, ia masih menunjukkan banyak efek toksik terkait pada hati.

Terdapat juga bukti klinis bahwa Toremifene dapat menunjukkan keunggulan dibandingkan SERM lain seperti Nolvadex melalui kemampuannya tidak hanya menunjukkan penghambatan pertumbuhan jaringan payudara, tetapi juga apoptosis (atau kematian sel terprogram) jaringan payudara dan sel tumor pada pasien kanker payudara. Ini merupakan bukti dan informasi yang sangat menjanjikan, namun perlu dipahami bahwa sering kali pasien kanker payudara akan bereaksi sangat berbeda dari orang sehat terhadap pengobatan yang berbeda. Namun hal ini memberikan beberapa bukti bahwa Toremifene dapat menghancurkan jaringan ginekomastia selain menghentikan dan mencegah pertumbuhannya. Toremifene (Fareston) juga telah menunjukkan kemampuan untuk mengurangi kadar Prolaktin dalam tubuh sebesar 300mg per hari setelah 8 minggu. Ini adalah informasi yang sangat menggembirakan, karena Toremifene mungkin dapat digunakan sebagai obat anti-Prolaktin jika diperlukan. Namun ada kemungkinan hal ini hanya terjadi pada pasien kanker payudara.

Namun ada beberapa aspek dan sifat negatif pada Toremifene. Yang pertama dan mungkin yang paling penting adalah efek negatif yang ditunjukkan Tore pada kadar SHBG (Sex Hormone Binding Globulin) dalam tubuh, di mana penelitian klinis telah menunjukkan bahwa meskipun Toremifene dapat dan memang merangsang produksi Testosteron endogen alami (yang merupakan hal yang baik untuk pasca -terapi siklus – PCT), ternyata meningkatkan kadar SHBG dalam tubuh. Artinya bagi binaragawan, atlet, dan pengguna steroid anabolik adalah bahwa peningkatan SHBG berarti berkurangnya Testosteron bebas yang ada di dalam tubuh. SHBG adalah protein yang mengikat hormon seks seperti Testosteron dan menjadikannya tidak aktif saat terikat padanya, sehingga 'memborgol' Testosteron (atau androgen lain dan hormon seks yang rentan terhadap SHBG). Hasilnya adalah hormon yang diikatnya (dalam hal ini, Testosteron) akhirnya hanya beredar di sirkulasi dan tidak mampu melakukan tugasnya (Testosteron bebas vs. terikat). Oleh karena itu, peningkatan SHBG bukanlah hal yang baik untuk pemulihan pasca-siklus atau untuk peningkatan kinerja selama siklus, yang dapat mengurangi potensi Toremifene sebagai senyawa pemulihan selama PCT (Terapi Pasca Siklus). Sebagai perbandingan, Nolvadex belum terbukti memberikan efek ini pada SHBG selama lebih dari lima dekade penggunaan dan studinya (dibandingkan dengan studi dan penggunaan Toremifene yang kurang dari satu setengah dekade).

 

 

Untuk pengobatan kanker payudara, Toremifene digunakan dengan dosis 60mg per hari. Baik wanita maupun pria dapat diberi resep Fareston (Toremifene) untuk membantu mencegah perkembangbiakan sel kanker di jaringan payudara. Toremifene biasanya diberikan selama 1 tahun, namun dapat diperpanjang hingga 2-3 tahun jika remisi tidak terlihat, atau penurunan jaringan kanker duktal dan kelenjar yang bersifat kanker.

Pengguna steroid dan binaragawan dapat menggunakan Toremifene untuk mencegah ginekomastia karena menghalangi reseptor estrogen (ER) di jaringan payudara. Ketika steroid anabolik berbasis testosteron diberikan, kadar estrogen yang bersirkulasi meningkat sehingga menyebabkan timbulnya efek samping terkait estorgenik. Toremifene disarankan sebesar 30-60mg per hari, namun banyak yang memilih Nolvadex (Tamoxifen Citrate) sebagai alternatif yang lebih murah dan efektif.

Pengguna steroid pertama-tama harus berupaya mengendalikan kadar estrogen yang tinggi dengan penggunaan penghambat aromatase (AI), bukan memblokir estrogen. Memblokir estrogen dipandang sebagai upaya terakhir dalam pengobatan AI tidaklah cukup. Ketika beberapa androgen digunakan seperti Testosteron Enantahte, Dianabol dan Deca-Durabolin, AI dan SERM seperti Toremifene mungkin diperlukan.

Toremifene adalah agen terapi pasca siklus (PCT) yang efektif, namun tidak sekuat Tamoxifen (Nolvadex) dalam penelitian serupa. Namun, Toremifene dipandang sebagai SERM generasi kedua dan alternatif yang lebih aman dibandingkan Nolvadex, yang sering kali menimbulkan efek samping yang lebih kecil. Disarankan dosis 120mg untuk minggu pertama Toremifene, diikuti oleh 60mg per hari selama 5 minggu sebagai pengobatan pasca siklus gejala testosteron rendah.

 

 

Nama Produk	Fareston
Nama lain	(Z)-Toremifene; 4-Klorotamoxifen; 4-CT; Akapodena; CCRIS-8745; FC-1157; FC-1157a; GTx-006; NK-622; NSC-613680
KAS	89778-26-7
Masa molar	405.97
Rumus	C26H28ClNO
Kemurnian	Di atas 98%
Penampilan	Bubuk kristal putih

 

Setiap kebutuhan, silakan hubungi kami
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885

 

 

Toremifene dan tamoxifen adalah obat serupa tetapi berbeda yang termasuk dalam kelas obat yang sama yang dikenal sebagai modulator reseptor estrogen selektif (SERM). Mereka memiliki beberapa kesamaan dalam mekanisme tindakan dan penggunaannya tetapi juga memiliki perbedaan.

Kedua obat tersebut bekerja dengan menghalangi efek estrogen pada jaringan tertentu. Mereka digunakan dalam pengobatan kanker payudara, khususnya pada kanker payudara dengan reseptor hormon positif dimana sel kanker bergantung pada estrogen untuk tumbuh.

Berikut beberapa perbedaan antara toremifene dan tamoxifen:

1. Struktur Kimia: Meskipun keduanya termasuk dalam kelas SERM, keduanya memiliki struktur kimia yang berbeda. Toremifene adalah turunan terklorinasi dari tamoxifen.

2. Persetujuan FDA: Tamoxifen telah disetujui untuk pengobatan kanker payudara stadium awal dan stadium lanjut, serta untuk mengurangi risiko kanker payudara pada wanita berisiko tinggi. Toremifene secara khusus disetujui untuk mengobati kanker payudara metastatik pada wanita pascamenopause.

3. Metabolisme: Mereka dimetabolisme secara berbeda di dalam tubuh, berpotensi mengakibatkan beragam efek samping dan interaksi dengan obat lain.

4. Efektivitas dan Efek Samping: Meskipun kedua obat tersebut memiliki kesamaan dalam kemanjurannya melawan kanker payudara, keduanya mungkin memiliki profil efek samping yang berbeda. Beberapa orang mungkin mentoleransi satu obat lebih baik dibandingkan yang lain.

Kedua obat tersebut diresepkan oleh penyedia layanan kesehatan berdasarkan kebutuhan masing-masing pasien, dengan mempertimbangkan faktor-faktor seperti stadium kanker, riwayat kesehatan, dan potensi efek samping.

 

Tag populer: toremifene citrate( fareston ) untuk kanker payudara cas:89778-27-8, Cina toremifene citrate( fareston ) untuk kanker payudara cas:89778-27-8 produsen, pemasok, pabrik