Benzocaine untuk Anestesi Lokal CAS: 94-09-7

What Benzocaine Powder: The Chemical Foundation

Benzocaine secara kimiawi didefinisikan sebagaietil 4-aminobenzoate. Itu milik keluarga ester anestesi lokal, berbeda dari tipe amida yang lebih modern (seperti lidokain atau bupivacaine). Kesederhanaan molekulernya (C9H11NO2) memungkiri efeknya yang kuat pada saraf sensorik.

● Penampilan & keadaan fisik:Bubuk benzokain murni biasanya bermanifestasi sebagai kristal halus, putih hingga putih atau bubuk kristal. Ia memiliki profil yang pingsan, tidak berbau atau kadang -kadang aroma aromatik yang sangat ringan. Itu terutamahidroskopis, artinya dapat menyerap kelembaban dari udara dari waktu ke waktu, berpotensi mempengaruhi penanganan dan stabilitas.

● Profil kelarutan:Fitur yang menentukan yang memengaruhi penggunaannya adalah miliknyakelarutan yang sangat rendah dalam air(Sekitar 1 bagian dalam 2.500 bagian air pada suhu kamar). Ini sangat kontras dengan banyak anestesi amida. Sebaliknya, ia larut dalam alkohol (etanol, metanol), kloroform, eter, dan minyak (seperti minyak almond atau zaitun). Profil kelarutan ini menentukan persyaratan formulasinya - TIharusdimasukkan ke dalam basis atau emulsi yang tidak berair untuk pengiriman topikal yang efektif.

 

 

Bentuk bubuk membuka karakteristik unik yang tidak selalu sepenuhnya dihargai dalam produk komersial:

1. Kontrol Kemurnian & Konsentrasi:Sebagai bahan farmasi aktif mentah (API), ia menawarkan tingkat kemurnian tertinggi (biasanya memenuhi standar USP atau Ph. Eur.). Ini memungkinkan apoteker peracikan untuk membuat formulasiakuratKonsentrasi yang disesuaikan dengan kebutuhan spesifik, tidak mungkin dengan produk komersial dosis tetap.

2. Fleksibilitas formulasi:Ini adalah keuntungan terpenting. Serbuk dapat dimasukkan ke dalam beragam kendaraan:

○ Salep & Krim:Dicampur menjadi basa hidrofobik (petrolatum, lanolin) atau emulsi air-dalam-minyak untuk aplikasi kulit.

○ gel:Disperser dalam agen pembicara seperti Carbopol (seringkali membutuhkan netralisasi dan pemrosesan yang cermat karena kelarutan).

○ Pasta/permen oromucosal:Dikombinasikan dengan perekat dan pemanis untuk penggunaan gigi atau tenggorokan.

○ semprotan:Dilarahkan dalam alkohol atau pelarut volatil lainnya untuk aplikasi semprotan (membutuhkan pengukuran yang tepat).

○ Suppositoria:Dimasukkan ke dalam mentega kakao atau basis pasak.

○ Solusi Khusus:Untuk penggunaan otologis (telinga), dilarutkan dalam gliserin atau propilen glikol.

3.Stability (keadaan kering):Dalam murni,keringBentuk bubuk, dilindungi dari cahaya dan kelembaban, benzokain menunjukkan stabilitas kimia yang sangat baik. Ikatan esternya lebih rentan terhadap hidrolisis hanya ketika terpapar kelembaban yang signifikan atau lingkungan berair selama formulasi atau penyimpanan produk akhir.

4.kosen-efektivitas (curah):Dibeli dalam jumlah curah, bubuk mentah secara signifikan lebih ekonomis per unit bahan aktif dibandingkan dengan bentuk dosis pra-diproduksi, terutama relevan untuk peracikan skala besar atau penggunaan kelembagaan spesifik.

5.ABSENSI ADDITIF:Bebas dari pengikat, pengisi, pengawet, rasa, atau warna yang ditemukan dalam persiapan komersial, mengurangi potensi sensitivitas atau gangguan terkait eksipien dalam aplikasi spesifik (seperti perawatan luka).

Penggunaan utama bubuk Benzocaine adalah dalam peracikan anestesi topikal/lokal yang disesuaikan untuk indikasi spesifik:

1.Dermatology & Prosedur Minor:

○ Diformulasikan menjadi salep/krim konsentrasi tinggi (misalnya, 20%) untuk mati rasa pre-injeksi (venipuncture, vaksinasi, lokasi injeksi pengisi dermal).

○ Relief nyeri untuk luka bakar ringan, sengatan matahari, gigitan serangga, pruritus (gatal) dari ruam (misalnya, racun ivy), dan luka dangkal.

○ Belief sementara dari nyeri hemoroid dan gatal (supositori atau salep).

2.Dentistry & Obat Lisan:

○ Gel atau pasta gingiva peracikan (seringkali 10-20%) untuk gusi mati rasa sebelum tayangan, penskalaan, atau prosedur kecil.

○ Lozenge atau Mulut Bilas (konsentrasi lebih rendah, ~ 1-5%) untuk sakit tenggorokan, ulkus mulut (sariawan), atau iritasi gigitiruan.

3.otologi (perawatan telinga):

○ Dilarahkan dalam gliserin atau propilena glikol (biasanya 1,4-20% solusi) untuk bantuan sementara dari Otitis Externa (Ear Perenang) nyeri dan gatal.Yang terpenting, hanya untuk digunakan jika gendang telinga utuh.

4. Proktologi:

○ Supositori atau salep untuk celah anal, nyeri pasca-hemoroidektomi, atau ketidaknyamanan anorektal umum.

5. Obat Veterinary:Formulasi khusus untuk mati rasa topikal pada berbagai spesies untuk prosedur kecil atau perawatan luka.

6. Research & Development:Melayani sebagai standar referensi murni dalam metode analitik atau sebagai bahan awal untuk mensintesis turunan baru atau sistem pengiriman.

1. Kemanjuran permukaan:Benzocaine unggul saat memblokir saluran natrium di ujung saraf sensorik yang terletak di kulit dan selaput lendir, memberikan onset cepat (biasanya dalam 30-60 detik) dari mati rasa terbatas pada lokasi aplikasi. Penyerapan sistemiknya yang rendah berkontribusi pada efek terlokalisasi ini.

2. Risiko toksisitas sistemik yang lebih rendah (saat digunakan secara topikal):Karena kelarutan airnya yang buruk dan akibatnya penyerapan sistemik yang lambat dari kulit/mukosa yang utuh, benzokain membawa risiko toksisitas sistemik yang lebih rendah (seperti methemoglobinemia - lihat keamanan) dibandingkan dengan anestesi yang dapat disuntikkanSaat digunakan dengan tepat pada permukaan utuh. Toksisitas terutama muncul dari penyalahgunaan (aplikasi berlebihan, aplikasi untuk kulit/mukosa yang rusak, atau konsumsi yang tidak disengaja dalam jumlah besar).

3. Vasodilatasi Minimal:Tidak seperti beberapa anestesi lokal lainnya (misalnya, lidokain), benzocaine umumnya tidak menyebabkan vasodilatasi lokal yang signifikan, yang berarti tidak meningkatkan aliran darah di lokasi. Ini bisa menguntungkan untuk prosedur di mana meminimalkan pendarahan diinginkan.

4.ester metabolisme:Terutama dihidrolisis oleh esterase plasma (pseudocholinesterase) menjadi asam para-aminobenzoic (PABA) dan etanol. Ini menghindari beban metabolisme hati pada awalnya, meskipun PABA selanjutnya dimetabolisme. Ini umumnya cepat dan efisien pada kebanyakan individu.

5. Sejarah & Keakraban yang Diperoleh:Penggunaan yang aman dan efektif selama beberapa dekade ketika diformulasikan dan diterapkan dengan benar memberikan tingkat kenyamanan yang kuat bagi para praktisi dan senyawa.

● Dosis secara inheren terkait dengan formulasi:Bubuk benzocaineharusdimasukkan ke dalam kendaraan yang cocok pada konsentrasi yang ditentukan untuk penggunaan yang aman dan efektif. Tidak ada "dosis" tunggal untuk bubuk itu sendiri.

● Kisaran konsentrasi yang khas:

○ Kulit (utuh):5% hingga 20% dalam salep, krim, atau semprotan.

○ selaput lendir (oral, dubur):10% hingga 20% untuk gusi/area yang menyakitkan; 1% hingga 5% untuk permen/obat kumur/aplikasi oral yang luas.

○ otic (telinga):1,4% hingga 20% dalam larutan anhidrat (gliserin, propilen glikol).

○ Suppositoria:Biasanya 5% hingga 20%.

● Prinsip peracikan kritis:

○ Ukuran partikel:Ukuran partikel yang halus dan seragam memastikan distribusi dan luas permukaan maksimal untuk efek. Mikronisasi sering digunakan.

○ Pilihan Kendaraan:Harus cocok dengan situs aplikasi dan karakteristik pelepasan yang diinginkan (misalnya, hidrofobik untuk kontak kulit yang berkepanjangan, mukoadhesif hidrofilik untuk mukosa oral).

○ Pelarut:Mencapai pembubaran sejati (dalam kendaraan alkohol/berair-alkohol) atau suspensi yang stabil dan halus (dalam gel berair atau emulsi) sangat penting untuk kemanjuran dan konsistensi. Cukup mencampur bubuk ke dalam pangkalan tidak cukup.

○ Pengujian Stabilitas:Formulasi majemuk harus dinilai untuk stabilitas fisik (tidak ada pertumbuhan kristal, pemisahan fase) dan stabilitas kimia atas umur simpan yang dimaksud.

● Pedoman aplikasi:Selalu ikuti instruksi formulasi tertentu. Secara umum, terapkan atipishanya melapisi daerah yang terkena dampak. Frekuensi bervariasi (misalnya, setiap 2-3 jam sesuai kebutuhan untuk rasa sakit), tetapi durasi penggunaan harus dibatasi (biasanya tidak lebih dari 7 hari kecuali diarahkan sebaliknya oleh dokter).Hindari aplikasi ke area yang luas, luka yang dalam, atau kulit yang sangat patah.

● Onset:Cepat-biasanya dalam 30-60 detik setelah aplikasi untuk membran lendir, sedikit lebih lama (1-2 menit) pada kulit yang utuh. Efek puncak biasanya terjadi dalam beberapa menit.

● Durasi tindakan:Relatif pendek - biasanya15-30 menitpada selaput lendir dan1-2 jamdi kulit yang utuh. Durasi secara signifikan dipengaruhi oleh kendaraan formulasi; Salep memberikan kontak yang lebih lama daripada semprotan atau solusi. Konsentrasi yang lebih tinggi tidak secara drastis memperpanjang durasi tetapi dapat meningkatkan intensitas dan kedalaman.

● Penyerapan:Penyerapan sistemik melalui kulit yang utuh dan membran lendir umumnya lambat dan tidak lengkap karena kelarutan air yang rendah. Penyerapan meningkat secara signifikan melalui kulit yang patah atau meradang, mukosa yang terkikis, atau jika tertelan.

● Distribusi:Terutama terbatas pada situs aplikasi. Setiap obat yang diserap mendistribusikan secara luas tetapi kadar plasma biasanya diabaikan dengan penggunaan topikal yang tepat.

● Metabolisme (waktu paruh):Benzocaine mengalami hidrolisis enzimatik yang cepat terutama dalam plasma olehpseudocholinesterase (butyrylcholinesterase). DiaWaktu paruh eliminasi plasma sangat pendek, diperkirakan hanya detik hingga menitKarena hidrolisis yang cepat ini. Metabolit utama adalahasam para-aminobenzoat (PABA), dengan etanol sebagai metabolit kecil. PABA dikonjugasikan lebih lanjut (terutama di hati) dan diekskresikan secara renal. Waktu paruh PABA lebih lama (sekitar 30-60 menit). Benzocaine sendiri tidak dimetabolisme secara signifikan oleh enzim sitokrom p450 hati.

● Ekskresi:Metabolit (terutama PABA terkonjugasi dan turunan lainnya) diekskresikan terutama melalui ginjal dalam urin.

1. Methemoglobinemia (MethB):Ini adalahrisiko paling seriusTerkait dengan benzocaine, terutama dengan konsentrasi yang lebih tinggi, aplikasi luas permukaan yang besar, aplikasi untuk kulit/mukosa yang rusak, atau penggunaan pada individu yang rentan (bayi<6 months, patients with G6PD deficiency, congenital metHb reductase deficiency, cardiopulmonary disease). Benzocaine metabolites oxidize hemoglobin to methemoglobin, reducing oxygen-carrying capacity. Symptoms include cyanosis (gray/blue skin), headache, dizziness, tachycardia, dyspnea. Membutuhkan perhatian medis segera (methylene blue adalah antidote).Powder Compounding menuntut kewaspadaan ekstrem pada batas konsentrasi dan peringatan aplikasi.

2. Reaksi Allergic:Benzocaine adalah anestesi ester. Sensitivitas silang dapat terjadi dengan anestesi ester lainnya (procaine, tetracaine) atau senyawa terkait seperti PABA (ditemukan di beberapa tabir surya), sulfonamida, atau pewarna rambut tertentu. Reaksi berkisar dari dermatitis kontak lokal hingga anafilaksis langka. Pengujian tambalan disarankan jika alergi diduga.

3. Reaksi Situs Aplikasi:Iritasi, pembakaran, menyengat, kemerahan, atau edema dapat terjadi, terutama dengan konsentrasi yang lebih tinggi atau individu yang sensitif.

4. Kontraindikasi:Hipersensitif yang diketahui terhadap anestesi ester atau turunan PABA.Kontraindikasi absolut untuk digunakan pada bayi<6 months for teething pain due to high MetHb risk.Hindari penggunaan pada luka besar atau kulit yang sangat patah. Kontraindikasi pada pasien dengan defisiensi reduktase METHB yang diketahui atau riwayat METHB.

5. Bahaya Peresmian:Konsumsi bubuk pekat yang tidak disengaja atau sejumlah besar formulasi dapat menyebabkan MethB yang parah, depresi SSP (kantuk, pusing, kejang), dan efek kardiovaskular. Tetap disimpan dengan aman.

6. Penggunaanotik: Kontraindikasi secara ketat jika perforasi membran timpani diduga atau ada.Dapat menyebabkan ototoksisitas.

7. Interaksi logam:Benzocaine dapat bereaksi dengan logam tertentu (misalnya, dalam instrumen gigi) yang menyebabkan perubahan warna atau inaktivasi. Formulasi mungkin memerlukan wadah spesifik.

Nama dagang	Lyrica, 3-isobutyl GABA, (S) -3-isobutyl - - asam aminobutyric
Cas	94-09-7
Massa molar	165.189
Rumus	C9H11TIDAK2
Kemurnian	Di atas 98%
Persetujuan	Bubuk kristal putih

 

 

Semua kebutuhan, silakan hubungi kami

Email: Jasonraws106@gmail.com

Whatsapp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                   

 

Bubuk Benzocaine bukan obat yang siap digunakan; Ini adalah inti penting, kuat dari mana formulasi anestesi lokal yang serba guna dan bertarget dibangun. Nilai abadi terletak pada aksi mati rasa yang cepat, profil toksisitas sistemik yang relatif rendah bila digunakan dengan benar, dan fleksibilitas yang tidak tertandingi yang diberikannya kepada perawat yang terampil. Fleksibilitas ini memungkinkan penciptaan solusi terapeutik yang dipesan lebih dahulu yang disesuaikan dengan situs anatomi tertentu, sensitivitas pasien, dan skenario klinis yang tidak dapat diatasi oleh produk di luar rak. Namun, kekuatan ini menuntut rasa hormat yang mendalam. Momok methemoglobinemia, potensial alergi, dan pentingnya formulasi yang tepat dan pedoman aplikasi menggarisbawahi bahwa menangani bubuk benzocaine adalah tugas bagi para profesional yang berpengetahuan luas. Digunakan dengan keahlian dan kewaspadaan, itu tetap menjadi alat yang sangat diperlukan di Armamentarium untuk mengelola nyeri permukaan dan ketidaknyamanan di berbagai bidang medis, membuktikan bahwa bahkan di era obat -obatan yang kompleks, aplikasi cerdas dari molekul sederhana memiliki kekuatan terapi yang signifikan. Warisannya adalah salah satu kemanjuran dasar, menuntut penghargaan atas kegunaannya dan komitmen yang tak tergoyahkan terhadap penggunaannya yang aman dan bertanggung jawab.

Tag populer: Benzocaine untuk Anestesi Lokal CAS: 94-09-7, China Benzocaine untuk Anestesi Lokal CAS: 94-09-7 Produsen, Pemasok, Pabrik