Lidocaine Powder for Anesthetics CAS: 137-58-6

Apa itu: inti kristal

Bubuk lidokain bukan hanya "lidokain ground-up"; Ini adalah bahan farmasi aktif yang dimurnikan dan disintesis (API) dalam bentuk dasarnya. Tampaknya putih untuk bubuk kristal putih, tidak berbau, dan tidak berbau. Yang terpenting, ia ada dalam bentuk freebase, berbeda dari garam hidroklorida (lidokain HCl) yang biasa digunakan dalam suntikan berair. Formulir freebase adalah:

● Lipofilik:Sangat larut dalam lipid dan pelarut organik, tetapi tidak larut dalam air. Properti ini sangat mendasar bagi kemampuannya untuk menembus membran saraf.

● Basis lemah:Memiliki PKA sekitar 7.9. Ini menentukan keadaan ionisasi (dan dengan demikian kemampuannya untuk memblokir saluran natrium) berdasarkan pH jaringan.

● Potensi polimorfik:Seperti banyak padatan kristal, basis lidokain berpotensi ada dalam pengaturan kisi kristal yang berbeda (polimorf), meskipun bentuk spesifik dikarakterisasi dengan baik dan dikendalikan dalam manufaktur farmasi. Sifat stabilitas dan disolusi dapat dipengaruhi oleh polimorfisme.

● Hygroscopic:Ini memiliki kecenderungan untuk menyerap kelembaban dari udara, yang dapat mempengaruhi penanganan, stabilitas, dan akurasi peracikan. Kontrol lingkungan yang ketat sangat penting selama penyimpanan dan pemrosesan.

 

 

Bentuk bubuk menawarkan atribut unik dan menuntut penanganan khusus:

● Potensi terkonsentrasi:Mewakili molekul anestesi murni pada konsentrasi maksimum, memungkinkan formulasi yang sangat fleksibel.

● Formulasi fleksibilitas:Landasan untuk apoteker peracikan dan produsen farmasi. Ini dapat dilarutkan dalam berbagai pelarut (minyak, alkohol, gliserin) untuk membuat solusi topikal yang disesuaikan, gel, salep, atau supositori. Ini adalah bahan awal untuk pembuatan solusi injeksi (di mana ia dikonversi menjadi garam HCl untuk kelarutan air), semprotan, tambalan, dan kaset obat.

● Stabilitas (saat ditangani dengan benar):Dalam keadaan murni, kering, kristal, dilindungi dari cahaya, kelembaban, dan panas yang berlebihan, dasar lidokain menunjukkan stabilitas kimia yang sangat baik untuk periode yang lama, seringkali melebihi produk yang diformulasikan.

● Menangani Sensitivitas:Sifat higroskopisnya membutuhkan penanganan yang cermat di lingkungan kelembaban rendah (misalnya, kotak sarung tangan atau ruang kelembaban terkontrol) selama penimbangan dan peracikan untuk mencegah penggumpalan, ketidakakuratan berat badan, dan potensi degradasi. Kontak kulit langsung harus dihindari.

● Peran penting dalam penyesuaian pH:Saat merumuskan produk berbasis air seperti gel atau semprotan, bubuk dasar lidokain sering dikombinasikan dengan sejumlah kecil asam (seperti HCl) untuk mengonversinya sebagian menjadi garam hidroklorida yang larutin situ, mencapai pH akhir yang diinginkan (biasanya 5.0-7.0) untuk stabilitas dan kemanjuran. Keseimbangan yang cermat ini mengoptimalkan proporsi bentuk berserikat (penembus membran) dan terionisasi (pemblokiran saluran).

Lidocaine bekerja pada tingkat paling mendasar dari pensinyalan neuron: saluran natrium tegangan (VGSC). Itu bertindak sebagai atergantung penggunaanataubergantung pada negarablocker.

● Penetrasi yang berserikat:Dalam bentuknya yang berserikat (dominan pada pH fisiologis), lidokain lipofilik mudah berdifusi melalui membran sel saraf.

● Blokade terionisasi:Di dalam sel, pada pH intraseluler yang sedikit lebih rendah, fraksi yang signifikan menjadi terionisasi (bermuatan positif). Bentuk kationik ini berikatan dengan afinitas tinggi ke situs reseptor tertentudi dalamVGSC saat saluran dalam keadaan terbuka atau tidak aktif (yaitu, selama potensi aksi).

● Kemacetan lalu lintas:Ikatan ini secara fisik menghalangi pori saluran, mencegah masuknya ion natrium (Na+) yang penting untuk fase depolarisasi cepat dari potensi aksi.

● penghentian konduksi:Tanpa masuk Na+ yang cukup, potensial aksi tidak dapat merambat di sepanjang serat saraf. Blokade ini reversibel dan secara istimewa mempengaruhi lebih kecil, serat C-serat, nyeri/suhu) yang lebih kecil, serat A-Delta, nyeri tajam) sebelum serat yang lebih besar, serat mielin yang lebih besar (A-beta, sentuhan/tekanan; A-alpha, motorik), menjelaskan urutan kehilangan sensorik (nyeri pertama, kemudian disentuh, kemudian disentuh, kemudian disentuh, kemudian.

Sementara lidocaine hcl injeksi adalah ikon, fleksibilitas bubuk memungkinkan beragam aplikasi:

● Solusi injeksi (melalui pembentukan garam):Penggunaan utama. Bubuk dilarutkan dan bereaksi dengan asam hidroklorat untuk membentuk garam hidroklorida lidokain yang stabil dan larut dalam air, disterilkan, dan dikemas untuk infiltrasi, blok saraf, epidural, dll.

● Persiapan topikal gabungan:

○ Gel/salep konsentrasi tinggi (misalnya, 5-10%):Untuk nyeri mukosa yang parah (borok oral, esofagitis), herpes zoster (PHN), atau sebagai pretreatment untuk prosedur jarum.

○ Kendaraan khusus:Dilarahkan dalam basa lipofilik (petrolatum, minyak) untuk kontak kulit yang berkepanjangan atau pengiriman khusus (misalnya, instilasi uretra).

○ Formulasi mukoadhesif:Untuk efek lokal yang berkepanjangan pada mukosa oral, vagina, atau dubur.

○ Aplikasi Hewan:Formulasi khusus untuk kulit, telinga, atau kebutuhan prosedural spesifik pada hewan.

● Topikal yang diproduksi:Bubuk adalah sumber API untuk krim/salep komersial (misalnya, LMX 4%, 5%), tambalan (lidoderm, 5%), semprotan, dan solusi.

● Persiapan Gigi:Digunakan dalam merumuskan anestesi topikal untuk gingiva dan suntikan untuk prosedur gigi.

● Solusi Ophthalmic (dosis rendah):Untuk prosedur kornea kecil atau anestesi permukaan (membutuhkan kemurnian dan sterilitas ekstrem).

● Aplikasi Industri:Penggunaan kecil sebagai anti-aritmia dalam formulasi IV tertentu (meskipun turunan amida seperti Tocainide dikembangkan untuk penggunaan oral), dan penggunaan yang sangat khusus dalam penelitian.

Dominasi Lidocaine berasal dari profil yang menguntungkan yang didirikan selama beberapa dekade:

● Onset cepat:Mencapai blokade saraf yang efektif dengan cepat dibandingkan dengan agen yang lebih tua seperti Procaine.

● Durasi menengah:Memberikan durasi yang cukup (1-2 jam untuk infiltrasi, lebih lama untuk blok saraf dengan vasokonstriktor) untuk banyak prosedur tanpa kegigihan yang berlebihan.

● Fleksibilitas:Efektif melalui hampir semua rute (infiltrasi, blok saraf, epidural, tulang belakang, topikal, iv). (*Formulasi/tujuan tertentu).

● Profil keamanan yang andal (bila digunakan dengan tepat):Pengalaman klinis yang luas dan toksikologi yang dipahami dengan baik (terutama SSP dan kardiovaskular).

● Properti vasodilatory:Vasodilatasi ringan AIDS penyerapan sistemik tetapi juga mengharuskan administrasi bersama epinefrin untuk efek yang berkepanjangan dan mengurangi penyerapan sistemik dalam banyak skenario.

● Keuntungan Metabolik:Terutama dimetabolisme secara hepatik oleh CYP1A2 dan CYP3A4 menjadi aktif (MEGX) dan metabolit tidak aktif, dengan risiko hidrolisis esterase minimal (tidak seperti anestesi ester) membuatnya lebih aman untuk pasien dengan pseudokolinesterase pseudokolinesterase atipikal.

● Efektivitas biaya:Relatif murah untuk diproduksi pada skala.

● Dosis (pertimbangan kritis untuk bubuk): Bubuk lidokain tidak pernah diberikan langsung kepada pasien.Dosis selalu ditentukansetelahIni telah ditimbang secara akurat dan dimasukkan ke dalam formulasi spesifik dan standar. Dosis sepenuhnya tergantung pada:

○ Formulasi akhir:Injeksi (mg/kg, dengan dosis maks), topikal (% konsentrasi, luas/durasi), tambalan (mg/patch).

○ Rute administrasi:Infiltrasi vs epidural vs topikal.

○ Faktor Pasien:Berat badan, usia, fungsi hepatik/ginjal, komorbiditas (misalnya, gagal jantung), obat bersamaan.

○ Kehadiran vasokonstriktor:Epinefrin secara signifikan mengurangi penyerapan sistemik, memungkinkan dosis aman yang lebih tinggi secara lokal.

○ Dosis yang Disarankan Maksimum (MRD):Batas ketat ada (misalnya, 4,5 mg/kg tanpa EPI, 7 mg/kg dengan EPI untuk orang dewasa yang sehat - tetapi selalu berkonsultasi dengan pedoman/formularium saat ini).Akurasi peracikan dari bubuk tidak dapat dinegosiasikan untuk keselamatan pasien.

● Konsep "siklus":Lidocaine sendiri biasanya tidak "bersepeda" seperti obat penambah kinerja. Efeknya bersifat sementara dan tergantung pada prosedur. Namun, dalam konteks seperti mengelola nyeri kronis dengan lidokain topikal (misalnya, tambalan), aplikasi mengikuti jadwal yang ditentukan (misalnya, 12 jam, 12 jam), bukan "siklus" tradisional untuk penumpukan efek sistemik. Istilah ini tidak relevan secara farmakologis dengan tindakan anestesi utama Lidocaine.

● Half-life (T½):Mengacu pada paruh eliminasi dari sirkulasi sistemiksetelahpenyerapan.

○ Time-Life Elimination Terminal:Sekitar 1,5 hingga 2 jam pada orang dewasa dengan fungsi hati normal.

○ Faktor-faktor yang mempengaruhi waktu paruh:

◇ Aliran & Fungsi Darah Hepatik:Rute utama metabolisme (CYP450). Mengurangi aliran (misalnya, gagal jantung) atau gangguan fungsi (misalnya, sirosis) secara signifikan memperpanjang t½ dan meningkatkan risiko toksisitas. Megx, metabolit aktif, juga memiliki efek CNS dan T½ yang lebih panjang (~ 2-3 jam).

◇ Protein Binding:Lidocaine cukup protein (60-80%, terutama untuk AAG). Perubahan pengikatan (misalnya, albumin rendah, AAG tinggi dalam stres) mempengaruhi konsentrasi obat aktif bebas.

◇ Ekskresi ginjal:Hanya sekitar 10% dari lidokain yang tidak berubah dan 80% metabolit diekskresikan secara renal. Gangguan ginjal yang parah dapat menyebabkan akumulasi metabolit (meskipun kurang kritis daripada gangguan hati).

◇ Interaksi obat:Inhibitor CYP1A2/3A4 (misalnya, cimetidine, fluvoxamine, beberapa beta-blocker) meningkatkan kadar lidokain. Penginduksi dapat menurunkan level. Beta-blocker juga mengurangi aliran darah hati.

Risiko utama berasal daripenyerapan sistemik melebihi kapasitas metabolisme, mengarah ke konsentrasi plasma tinggi. Toksisitas bermanifestasi secara berurutan:

1. Sistem saraf central (CNS):Tanda -Tanda Awal - Mati rasa, rasa logam, tinitus, pusing, kantuk. Kemajuan menjadi gangguan visual, berkedut otot, getaran, agitasi, kebingungan, pidato yang tidak jelas. Toksisitas parah menyebabkan kejang, koma, depresi/penangkapan pernapasan.

2. Sistem Cardiovaskular (CVS):Awalnya rangsang (hipertensi, takikardia - sering ditutupi oleh EPI). Kemudian, depresi miokard langsung mendominasi: hipotensi, bradikardia, penundaan konduksi (perpanjangan PR/QRS), aritmia ventrikel (PVCS, VT, VF), asystole. Lidocaine menekan otomatisitas dan memperlambat konduksi.

● Paparan yang tidak disengaja:Penghirupan bubuk dapat menyebabkan iritasi pernapasan. Kontak kulit, terutama berkepanjangan atau dengan kulit yang dikompromikan, dapat menyebabkan penyerapan sistemik yang signifikan dan efek lokal (mati rasa). Konsumsi sangat berbahaya.

● Kesalahan peracikan:Penimbangan yang tidak akurat (karena higroskopisitas atau kesalahan manusia) dapat menyebabkan formulasi yang terlalu berkonsentrasi secara drastis, menyebabkan toksisitas atau kegagalan terapeutik. Pelanggaran sterilitas selama peracikan untuk suntikan dapat menyebabkan infeksi.

● Penggunaan off-label/tanpa pengawasan:Potensi penyalahgunaan karena aksesibilitas (meskipun diatur), yang mengarah pada toksisitas atau kematian yang parah.

Nama dagang	Lidocaine, xylocaine, ztlido, lignocaine
Cas	137-58-6
Massa molar	234.343
Rumus	C14H22N2O
Kemurnian	Di atas 98%
Persetujuan	Bubuk kristal putih

 

 

Semua kebutuhan, silakan hubungi kami

Email: Jasonraws106@gmail.com

Whatsapp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                   

 

Bubuk lidokain jauh lebih dari sekadar prekursor; Ini adalah inti kristal penting yang memungkinkan utilitas terapi yang luas dari lidokain. Sifat freebase lipofiliknya mendefinisikan mekanisme tindakannya dan mengharuskan ilmu formulasi yang cermat untuk memanfaatkan manfaatnya dengan aman. Perannya dalam peracikan memungkinkan obat yang dipersonalisasi, mengisi kesenjangan dalam ketersediaan produk komersial. Namun, potensi terkonsentrasi menuntut rasa hormat yang luar biasa. Penanganan yang cermat, standar peracikan yang ketat, kepatuhan yang ketat terhadap pedoman dosis berdasarkan formulasi akhir, dan pemantauan waspada tidak dapat dinegosiasikan untuk mencegah toksisitas bencana yang berpotensi. Dari pabrik ke laboratorium peracikan, bubuk lidokain tetap merupakan alat yang sangat diperlukan, kuat, dan menuntut dalam gudang senjata anestesi dan formulator, mendukung jutaan orang ketika ditangani dengan presisi dan menghormati perintah potensinya. Warisan abadi dibangun di atas dasar pemahaman farmakologis yang mendalam dan komitmen yang tak tergoyahkan terhadap keselamatan.

Tag populer: bubuk lidokain untuk anestesi CAS: 137-58-6, bubuk lidokain Cina untuk anestesi CAS: 137-58-6 produsen, pemasok, pabrik