Nova  Steroid  Pharma  Co, Ltd
Bubuk Bahan Baku Phenacetin Untuk Antipiretik Dan Analgesik CAS:62-44-2

Bubuk Bahan Baku Phenacetin Untuk Antipiretik Dan Analgesik CAS:62-44-2

Phenacetin, yang secara kimia dikenal sebagai *N-(4-Ethoxyphenyl)acetamide*, adalah senyawa sintetik yang termasuk dalam golongan obat yang dikenal sebagai analgesik anilin. Secara historis, ini adalah landasan obat pereda nyeri dan demam yang dijual bebas dan diresepkan selama hampir satu abad, sering kali ditemukan dalam bubuk "APC" yang populer (Aspirin-Phenacetin-Caffeine). Sebagai bubuk bahan mentah, Phenacetin hadir sebagai zat bubuk berwarna putih, kristal, atau halus dengan rasa sedikit pahit. Ini sedikit larut dalam air tetapi lebih mudah larut dalam pelarut organik seperti etanol dan kloroform.

Kirim permintaan
Deskripsi

Apa itu Phenacetin?

Phenacetin, yang secara kimia dikenal sebagai *N-(4-Ethoxyphenyl)acetamide*, adalah senyawa sintetik yang termasuk dalam golongan obat yang dikenal sebagai analgesik anilin. Secara historis, ini adalah landasan obat pereda nyeri dan demam yang dijual bebas dan diresepkan selama hampir satu abad, sering kali ditemukan dalam bubuk "APC" yang populer (Aspirin-Phenacetin-Caffeine). Sebagai bubuk bahan mentah, Phenacetin hadir sebagai zat bubuk berwarna putih, kristal, atau halus dengan rasa sedikit pahit. Ini sedikit larut dalam air tetapi lebih mudah larut dalam pelarut organik seperti etanol dan kloroform.

Kisahnya adalah kisah naik turunnya. Pertama kali disintesis pada tahun 1887, obat ini dipuji karena kemanjurannya namun akhirnya menjadi contoh buku teks tentang bagaimana efek samping-obat dalam jangka panjang dapat menutupi manfaat terapeutiknya. Meskipun penggunaannya dalam pengobatan manusia hampir seluruhnya diberantas secara global karena masalah toksisitas, warisan, sifat kimia, dan aplikasi khusus yang dimilikinya menjadikannya subjek yang memiliki kepentingan farmasi dan sejarah yang signifikan.

synthesis-of-phenacetin

Fitur dan Profil Kimia

Ciri-ciri bubuk bahan baku Phenacetin melampaui deskripsi fisiknya hingga karakteristik farmakologis yang melekat:

●Pro-sifat obat:Ciri khas Phenacetin adalah sebagian besar apro-obat. Artinya, ia mengalami metabolisme-lintas pertama yang signifikan di hati, tempat ia diubah terutamaparasetamol (asetaminofen), metabolit aktifnya. Sebagian kecil dimetabolisme menjadip-fenetidin, senyawa yang terlibat dalam toksisitasnya.

●Tindakan Pusat dan Periferal:Mekanisme kerjanya bersifat dualistik. Seperti parasetamol, diyakini memberikan efeknya dengan menghambat enzim siklooksigenase (COX) dalam sistem saraf pusat, mengurangi produksi prostaglandin, yang merupakan mediator nyeri dan demam. Ini mungkin juga memiliki efek ringan pada sintesis prostaglandin perifer.

●Stabilitas dan Sintesis:Bubuk ini stabil dalam kondisi penyimpanan normal tetapi harus terlindung dari cahaya dan kelembapan. Sintesisnya biasanya melibatkan etoksilasip-nitrofenoldiikuti dengan reduksi dan asetilasi, atau langsung dari parasetamol melalui proses etilasi.

Penerapan dan Konteks Sejarah

Aplikasi sejarah utama Phenacetin adalah sebagaiantipiretik(demam-menurun) dananalgesik(pereda nyeri-pereda nyeri). Itu sangat populer untuk mengobati nyeri ringan hingga sedang, seperti sakit kepala, migrain, neuralgia, dan arthralgia, dan untuk mengurangi demam yang berhubungan dengan penyakit umum.

Penerapannya hampir tidak pernah sebagai monoterapi. Penerapannya yang paling terkenal adalah dalam formulasi kombinasi:

●APC Tablet/Bubuk:Kombinasi dariAsprin (250 mg),Phenasetin (150 mg), danCaffeine (50 mg) adalah obat yang ada di mana-mana sepanjang abad ke-20.

●Analgesik Majemuk:Ini dikombinasikan dengan analgesik lain, kodein, barbiturat, dan pelemas otot dalam berbagai sediaan resep untuk menciptakan efek sinergis (nefropati analgesik).

Aplikasi Modern dan Niche:
Penting untuk menyatakan hal ituPhenacetin dilarang untuk dikonsumsi manusia di sebagian besar negara, termasuk Amerika Serikat, Kanada, negara-negara anggota Uni Eropa, dan banyak negara lainnya, karena kaitannya langsung dengan kanker dan kerusakan ginjal.

Penerapan kontemporernya sangat terbatas dan sangat terspesialisasi:

●Kedokteran Hewan:Di beberapa wilayah, penggunaan obat ini sangat terbatas dalam pengobatan hewan dengan pengawasan yang ketat, meskipun alternatif yang lebih aman lebih disukai.

●Penelitian Kimia:Penggunaan modern utamanya adalah sebagai apendahulu dalam sintesis kimia, khususnya dalam sintesis senyawa lain di laboratorium yang legal dan terkendali. Ini juga berfungsi sebagai standar referensi dalam penelitian forensik, toksikologi, dan farmakologi untuk mempelajari jalur metabolisme dan riwayat toksisitas obat.

●Agen Pemotong Narkoba:Tragisnya, Phenacetin telah muncul sebagai agen pemotong umum dalam obat-obatan terlarang, khususnya pada obat-obatan palsu dan obat-obatan terlarang yang dijual sebagai MDMA atau kokain. Hal ini menimbulkan risiko kesehatan masyarakat yang signifikan, karena pengguna tidak menyadari bahwa mereka mengonsumsi zat yang diketahui bersifat karsinogen.

Manfaat dan Efek Terapi

Manfaat yang membuat Phenacetin populer kini sebagian besar dipahami melalui lensa metabolit aktifnya, parasetamol.

●Analgesia Efektif:Ini memberikan bantuan yang dapat diandalkan dari-nyeri somatik non-inflamasi. Efeknya sering digambarkan halus dan efektif untuk penyakit umum.

●Antipiretik yang Efektif:Itu adalah agen ampuh untuk mengurangi demam.

●Efek Sinergis:Ketika dikombinasikan dengan aspirin dan kafein, ketiganya memberikan pereda nyeri yang lebih baik. Aspirin bekerja pada peradangan perifer, Phenacetin (melalui parasetamol) pada jalur nyeri sentral, dan kafein menyempitkan pembuluh darah otak (membantu mengatasi migrain) dan berpotensi meningkatkan penyerapan analgesik.

Namun, tidak mungkin mendiskusikan "manfaat" tanpa adanya peringatan penting bahwa-efek jangka pendeknya jauh lebih besar daripada risiko-jangka panjangnya, sehingga menyebabkan pelarangan global.

Dosis, Siklus, dan Farmakokinetik

Penafian: Informasi ini disajikan untuk tujuan sejarah dan pendidikan saja. Phenacetin TIDAK AMAN untuk dikonsumsi manusia. JANGAN GUNAKAN.

●Dosis Riwayat:Pada era penggunaannya, dosis khas orang dewasa adalah150 mg hingga 300 mgsetiap 4-6 jam, sering kali sebagai bagian dari produk kombinasi. Total dosis harian umumnya dijaga di bawah 1-2 gram. Dosis yang melebihi dosis ini secara signifikan meningkatkan risiko toksisitas akut dan kerusakan organ kronis.

●Siklus:Istilah "siklus" lebih relevan dengan-obat peningkat kinerja dan bukan merupakan konsep standar untuk analgesik seperti Phenacetin. Itu dirancang untukpenggunaan akut,{0}}jangka pendekuntuk mengatasi nyeri episodik atau demam. Penggunaan kronis setiap hari selama berminggu-minggu, berbulan-bulan, atau bertahun-tahun adalah pola konsumsi utama yang menyebabkan epidemi "nefritis phenacetin" dan kanker urothelial. Tidak ada siklus aman untuk senyawa ini.

●Separuh-Hidup dan Farmakokinetik:

○ Penyerapan:Phenacetin diserap dengan baik dari saluran pencernaan.

○ Metabolisme:Ia mengalami metabolisme-lintas pertama yang ekstensif dan cepat di hati.

○Setengah-Hidup:Waktu paruh-Phenacetin sendiri kira-kira singkat45 menit hingga 1 jam. Namun, hal ini menyesatkan karena efeknya dimediasi oleh metabolitnya.

○ Metabolit Aktif:Metabolit aktif utamanya,parasetamol, memiliki waktu paruh-1 hingga 4 jampada orang dewasa. Ini adalah senyawa yang bertanggung jawab atas efek terapeutik antipiretik dan analgesik.

○ Metabolit Beracun:Sekitar 5-10% dari dosis Phenacetin dimetabolisme melalui jalur yang berbeda menjadip-fenetidin. Metabolit ini bertanggung jawab menghasilkan spesies oksigen reaktif dan menyebabkan methemoglobinemia (mengurangi kapasitas pembawa oksigen darah) dan sangat terlibat dalam menyebabkan kerusakan oksidatif pada ginjal dan efek karsinogenik pada saluran kemih.

Peringatan Kritis: Toksisitas dan Alasan Larangan

Setiap diskusi tentang Phenacetin tidak lengkap tanpa peringatan keras tentang bahayanya yang besar, yang mengharuskan penghapusannya dari pasar global.

1. Nefropati Analgesik:Penggunaan kronis terkait erat dengan bentuk kerusakan ginjal spesifik dan seringkali tidak dapat diperbaiki yang disebut nefropati analgesik. Hal ini ditandai dengan nekrosis papiler ginjal dan nefritis interstisial kronis, yang pada akhirnya menyebabkan gagal ginjal stadium akhir yang memerlukan dialisis.

2.Karsinogenisitas:Phenacetin diklasifikasikan sebagai aKarsinogen golongan 1(“karsinogenik bagi manusia”) oleh Badan Internasional untuk Penelitian Kanker (IARC). Ada cukup bukti yang menghubungkannya dengan peningkatan risiko kanker pada saluran kemih, khususnya karsinoma panggul ginjal dan karsinoma sel transisional pada kandung kemih.

3.Methemoglobinemia:Metabolitnyap-fenetidindapat mengoksidasi hemoglobin menjadi methemoglobin, yang tidak dapat mengikat oksigen secara efektif. Hal ini dapat menyebabkan sianosis (kulit kebiruan), sesak napas, kelelahan, dan pada kasus yang parah, kerusakan organ dan kematian akibat hipoksia.

4. Ketergantungan dan Penyalahgunaan:Penggunaan analgesik gabungan yang mengandung Phenacetin (sering kali dengan kodein) secara kronis menyebabkan-pola ketergantungan dan penyalahgunaan psikologis yang terdokumentasi dengan baik, sehingga semakin memperburuk siklus toksisitas.

Data Klinis

Nama dagang

Klomifen, Klomifena, Klomid

KAS

62-44-2

Massa molar

179.216

MF

C10H13NO2

Kemurnian

Di atas 98%

Penampilan

Bubuk Kristal Putih

 

 

Setiap kebutuhan, silakan hubungi kami

Surel: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

QQ20240306150406            product-948-1135                        product-521-245

 

Kesimpulan

Bubuk bahan baku Phenacetin merupakan peninggalan sejarah farmasi. Kisahnya merupakan narasi yang kuat tentang keberhasilan awal pengobatan yang diikuti dengan perhitungan serius mengenai toksisitas laten. Meskipun fitur-fiturnya sebagai obat pro-dan kemanjurannya dalam mengurangi rasa sakit dan demam menarik secara farmakologis, namun keduanya sama sekali tidak relevan mengingat efek karsinogenik dan nefrotoksiknya yang sangat merusak.

Keberadaannya yang modern terbatas pada pengaturan laboratorium yang terkontrol sebagai prekursor bahan kimia dan pengingat akan pentingnya pengawasan ketat{0}}pasca-pasar jangka panjang terhadap obat-obatan. Warisannya bukan hanya sekedar terapi, namun sebagai kisah peringatan yang secara mendasar telah membentuk peraturan keamanan obat modern dan membuka jalan bagi penggunaan metabolitnya yang lebih aman, yaitu parasetamol.

Tag populer: bubuk bahan baku phenacetin untuk antipiretik dan analgesik cas:62-44-2, Cina bubuk bahan baku phenacetin untuk antipiretik dan analgesik cas:62-44-2 produsen, pemasok, pabrik

Inquiry
goTop

(0/10)

clearall