Procaine untuk Anestesi Lokal CAS: 59-46-1

Apa bubuk procaine: fondasi kristal murni

Procaine Powder adalah bentuk freebase yang dimurnikan dari procaine hidroklorida (nama kimia: 2- (dietilamino) etil 4-aminobenzoat). Sementara procaine hidroklorida adalah garam yang larut dalam air yang umum diformulasikan menjadi larutan yang dapat disuntikkan, bubuk prokain mengacu pada senyawa kristal yang terisolasisebelumpembentukan garam. Tampaknya sebagai bubuk kristal tanpa warna putih yang bagus, putih hingga putih, tidak berbau. Bahan baku ini adalah titik awal yang penting bagi apoteker peracikan dan praktisi medis khusus yang membutuhkan formulasi yang dipesan lebih dahulu yang tidak tersedia secara komersial. Keberadaannya bergantung pada proses sintesis kimia, di mana freebase awalnya terbentuk dan kemudian biasanya dikonversi menjadi garam hidroklorida untuk stabilitas dan kelarutan dalam persiapan medis standar. Procaine Powder sendiri sangat lipofilik (larut dalam lemak) dan memiliki kelarutan yang sangat terbatas dalam air, faktor penting yang mempengaruhi formulasinya.

 

● Kontrol Kemurnian Tertinggi:Sebagai bahan baku, bubuk memungkinkan verifikasi langsung dan kontrol atas senyawa prokain itu sendiri, bebas dari eksipien (pengawet, antioksidan, buffer) yang ditemukan dalam suntikan komersial. Ini adalah yang terpenting bagi individu dengan sensitivitas terhadap aditif umum seperti methylparaben atau metabisulfite.

● Formulasi fleksibilitas:Ini adalah keuntungan utama. Praktisi dapat melarutkan bubuk dalam kendaraan yang dipilih dengan tepat:

○ Air Steril/Saline:Membuat solusi sederhana dan bebas aditif. Membutuhkan penyesuaian pH yang cermat (lihat di bawah).

    ○Buffer pH spesifik:Memungkinkan menyesuaikan pH untuk mengoptimalkan proporsi molekul prokain yang tidak di ionisasi (larut lipid, penenaan membran), yang berpotensi melengkung onset dan mengurangi nyeri injeksi. PKA alami prokain (~ 8.9) berarti sebagian besar terionisasi pada pH fisiologis (7.4), membatasi penetrasi. Meningkatkan pH lebih dekat ke PKA meningkatkan fraksi non-ionisasi.

    ○Solusi Vasokonstriktor:Dapat dilarutkan secara langsung dalam epinefrin encer (misalnya, 1: 200.000 atau 1: 100.000) atau solusi vasokonstriktor lainnya (fenilefrin) yang disiapkan untuk tujuan ini, memastikan pencampuran homogen pada tingkat molekuler sejak awal.

    ○Solusi Kombinasi:Mengaktifkan pembuatan campuran yang dipesan lebih dahulu, seperti menggabungkan prokain dengan sejumlah kecil anestesi amida yang lebih kuat dan lebih lama (seperti lidokain) untuk profil onset/durasi yang disesuaikan, atau dengan kortikosteroid untuk blok terapi spesifik.

● Kustomisasi konsentrasi:Memungkinkan persiapan solusi diakuratKonsentrasi yang diperlukan untuk aplikasi spesifik, seringkali tidak label, (misalnya, solusi yang sangat encer untuk blok saraf spesifik atau teknik regional IV).

● Mengurangi beban pengawet:Memungkinkan perumusan solusi bebas pengawet untuk aplikasi sekali pakai, menghilangkan potensi iritasi.

● Pertimbangan stabilitas:Sementara garam hidroklorida dalam larutan telah mendefinisikan stabilitas, bubuk freebase itu sendiri relatif stabil ketika disimpan dengan benar (dingin, kering, gelap, kedap udara). Namun, larutan majemuk yang terbuat dari bubuk mungkin memiliki tanggal yang lebih pendek di luar penggunaan dibandingkan dengan botol multi-dosis yang diproduksi secara komersial yang mengandung bahan pengawet dan penstabil, kecuali disiapkan secara aseptik dan disterilkan secara terminal.

Penggunaan bubuk Procaine terutama dalam peracikan medis dan veteriner khusus:

● Anestesi gigi khusus:Untuk dokter gigi yang mengelola pasien dengan alergi parah terhadap pengawet (misalnya, methylparaben) atau sulfit yang biasa ditemukan dalam kartrid komersial. Memungkinkan penciptaan solusi bebas pengawet yang disesuaikan dengan prosedur tertentu.

● Blok saraf khusus:Dalam manajemen nyeri atau pembedahan, menciptakan konsentrasi spesifik atau solusi yang disesuaikan dengan pH untuk blok di mana durasi Procaine yang relatif singkat dan profil toksisitas sistemik yang rendah menguntungkan (misalnya, blok diagnostik, blok bier untuk anestesi regional IV).

● Peragaan untuk alergi tertentu:Ketika seorang pasien telah mengkonfirmasi alergi terhadap anestesi amida (lidokain, bupivacaine, dll.) Tetapi mentolerir ester, bubuk prokain menjadi penting untuk menciptakan solusi anestesi lokal yang aman dan kustom.

● Kedokteran hewan:Banyak digunakan oleh apoteker peracikan untuk membuat konsentrasi dan formulasi spesifik yang cocok untuk spesies dan ukuran hewan yang berbeda, sering menggabungkan vasokonstriktor pada rasio yang tepat.

● Penggunaan terapi historis & niche:Sementara sebagian besar digantikan untuk efek sistemik, bubuk Procaine secara historis merupakan sumber untuk "prokain hidroklorida" yang digunakan dalam "terapi prokain" IV (misalnya, varian "gerovital H3") untuk berbagai tunjangan yang diakui (sebagian besar tidak ditanyai oleh bukti modern yang kuat). Bentuk bubuk diperlukan untuk menambah persiapan seperti itu. Penggunaannya dalam formulasi mesoterapi juga bergantung pada bubuk.

● Penelitian & Pengembangan:Penting untuk menciptakan sistem pengiriman baru (liposom, mikrosfer) atau mempelajari sifat -sifat dasar molekul procaine tanpa eksipien formulasi yang mengganggu.

Menggunakan Procaine Powder memanfaatkan karakteristik yang melekat dari molekul Procaine, diamplifikasi dengan kontrol formulasi:

● Toksisitas sistemik yang rendah:Procaine memiliki indeks terapeutik yang secara signifikan lebih tinggi (rasio dosis toksik terhadap dosis efektif) dibandingkan dengan banyak anestesi amida, terutama karena hidrolisisnya yang cepat oleh plasma cholinesterase. Ini membuatnya relatif lebih aman, terutama dalam pengaturan di mana penyerapan sistemik mungkin lebih tinggi atau pada pasien dengan metabolisme yang dikompromikan untuk amida.

● Metabolisme cepat:Hidrolisis esterase dalam plasma dan hati menghasilkan kerusakan cepat menjadi asam para-aminobenzoat (PABA) dan dietilaminoethanol (DEAE). Ini meminimalkan risiko toksisitas kumulatif dan memungkinkan untuk dosis berulang atau infus dengan pemantauan yang lebih dekat daripada agen akting yang lebih lama. PABA adalah alergen yang dikenal.

● Properti vasodilatory:Procaine secara inheren menyebabkan vasodilatasi. Sementara ini dapat menyebabkan penyerapan sistemik yang lebih cepat dan durasi yang lebih pendek, itumemungkinkanpraktisi menggunakan bubuk untuk mengontrol secara tepatderajatDanwaktuvasokonstriksi dengan menambahkan dengan tepat jumlah dan jenis vasokonstriktor (misalnya, epinefrin) selama formulasi. Ini memungkinkan optimasi untuk hemostasis dan ekstensi durasi.

● Mengurangi alergenisitas (ke inti anestesi):Alergi yang dimediasi IgE yang benar dengan molekul Procaine itu sendiri sangat jarang. Sebagian besar reaksi "alergi" terhadap solusi prokain adalah karena metabolit PABA atau bahan pengawet (methylparaben, yang secara struktural mirip dengan PABA). Formulasi bubuk menghindari reaksi terkait pengawet.

● Efektivitas biaya (curah):Untuk peracikan volume tinggi (misalnya, klinik veteriner), bubuk prokain bisa lebih ekonomis daripada membeli sejumlah besar kartrid atau botol yang diisi sebelumnya.

Dosis sangat tergantung padaperumusandibuat dari bubuk danaplikasi:

● Konsentrasi:Konsentrasi suntikan khas berkisar dari 0,25% hingga 2%. Konsentrasi yang lebih tinggi (1-2%) digunakan untuk infiltrasi dan blok saraf yang membutuhkan blok motor yang padat. Konsentrasi yang lebih rendah (0,25-0,5%) digunakan untuk anestesi epidural atau tulang belakang (meskipun sebagian besar digantikan oleh amida) atau anestesi regional IV (bier block). Peracikan memungkinkan konsentrasi di antara yang tepat.

● Total Dosis:Itudosis maksimum yang disarankanuntuk prokain biasa (tanpa vasokonstriktor) secara umum6-7 mg/kg, tidak melebihi400-500 mgTotal pada orang dewasa yang sehat.Dengan epinefrin (1: 200.000), dosis maksimum meningkat menjadi sekitar8-9 mg/kg, tidak melebihi600-700 mgtotal.Yang terpenting, ini adalah pedoman untukProcainekomponen; Dosis vasokonstriktor tambahan (terutama epinefrin) harus dihitung secara terpisah dan tetap dalam batas yang aman.

● Onset & Durasi:Onset aksi biasanya 5-10 menit untuk infiltrasi/blok. Durasi aksi untuk blok sensorik relatif singkat:

○ Solusi polos: 30-60 menit.

○ dengan epinefrin (1: 200.000): 60-90 menit (karena berkurangnya penyerapan sistemik).

○ Formulasi melalui bubuk memungkinkan penyesuaian pH, berpotensi mengurangi waktu onset menjadi 3-7 menit dengan meningkatkan fraksi non-ionisasi.

● Administrasi:Solusi yang diperparah dari bubuk diberikan melalui teknik standar: infiltrasi lokal, blok saraf perifer, epidural, tulang belakang (secara historis, kurang umum sekarang), dan IV regional (blok bier).Teknik steril dan peracikan aseptik tidak dapat dinegosiasikan.Solusi harus jelas dan bebas dari partikel.

"Siklus" mengacu pada perjalanan farmakokinetik Procaine setelah injeksi larutan yang diperparah dari bubuk:

1.bsorpsi:Laju tergantung pada vaskularisasi lokasi injeksi, konsentrasi, keberadaan vasokonstriktor, dan pH (mempengaruhi fraksi non-ionisasi). Vasodilatasi yang disebabkan oleh Procaine mempromosikan penyerapan kecuali ditimbulkan oleh tambahan vasokonstriktor.

2. Distribusi:Mendistribusikan ke dalam jaringan yang dilahirkan dengan baik. Pengikatan protein rendah (<6%) means most is free in plasma.

3. Metabolisme (penting untuk ester):Dihidrolisis dengan cepat oleh plasma pseudocholinesterase (butyrylcholinesterase) dalam darah dan hati. Metabolit utamanya adalah:

○ asam para-aminobenzoat (PABA):Alergen kontak yang diketahui dan potensi hapten. Diekskresikan secara renal.

○ Diethylaminoethanol (DEAE):Lebih lanjut dimetabolisme atau diekskresikan secara renal. Memiliki aktivitas SSP yang lemah.

4. Pencabutan waktu:Procaine memilikiHalf-life eliminasi plasma yang sangat pendek kira-kira 30 - 60 detik.Ini mencerminkan laju hidrolisis yang sangat cepat oleh esterase plasma. Metabolit memiliki waktu paruh yang lebih lama (jam) tetapi umumnya tidak aktif atau aktif secara minimal sebagai anestesi lokal dan jauh lebih kecil. Metabolisme yang cepat ini mendukung profil toksisitas sistemik yang menguntungkan ProCaine dibandingkan dengan amida, yang mengandalkan metabolisme hati dengan waktu paruh yang lebih lama (misalnya, lidokain ~ 90 menit).

5. Excretion:Ekskresi ginjal dari metabolit yang larut dalam air (PABA, DEAE, dan konjugat mereka) adalah rute utama.

Waktu paruh eliminasi plasma 30-60 detik adalah karakteristik farmakokinetik yang paling menentukan dari Procaine. Inipesanan yang lebih pendek lebih pendekdaripada anestesi amida (Lidocaine 1.5-2h, Bupivacaine 2-4H, Ropivacaine 1-2H). Artinya:

● Clearance cepat:Tingkat sistemik anjlok dalam beberapa menit setelah penyerapan berhenti.

● Risiko akumulasi rendah:Dosis atau infus berulang memiliki risiko toksisitas sistemik kumulatif yang lebih rendah dibandingkan dengan amida.

● Metabolisme atas ekskresi:Clearance terutama enzimatik (hidrolisis) daripada mengandalkan aliran darah hati atau ekskresi ginjal untuk senyawa induk.

● Ketergantungan pada fungsi esterase:Pasien dengan plasma kolinesterase atipikal (defisiensi genetik atau penghambatan oleh obat-obatan seperti echothiophat atau organofosfat) akan secara dramatis memperpanjang waktu paruh dan peningkatan risiko toksisitas sistemik secara signifikan, karena hidrolisis terganggu. Ini adalah kontraindikasi kritis.

Nama dagang	Asam benzoat, 4-amino-, 2- (dietilamino) etil ester; Asam 4-aminobenzoat 2-diethylaminoethyl ester; Procaine; Novocaine
Cas	59-46-1
Massa molar	236.315
Mf	C13H20N2O2
Kemurnian	Di atas 99%
Persetujuan	Bubuk kristal putih

 

 

Semua kebutuhan, silakan hubungi kami

Surel: Jasonraws106@gmail.com

Whatsapp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                   

 

Procaine Powder bukanlah pilihan lini pertama untuk anestesi lokal rutin di mana solusi amida yang nyaman, stabil, dan berakting sudah cukup. Signifikansi terletak pada perannya sebagai bahan baku dasar untuk gabungan khusus. Ini memberdayakan para praktisi untuk mengatasi keterbatasan persiapan komersial: mengelola alergi yang kompleks (terutama untuk pengawet atau amida), menciptakan konsentrasi yang dirancang secara tepat dan solusi yang disesuaikan dengan pH untuk kinerja yang optimal, merumuskan kombinasi vasokonstriktor khusus, dan memungkinkan persiapan curah hemat biaya untuk pengaturan spesifik seperti kedokteran veteriner. Sementara durasinya yang singkat adalah keterbatasan, metabolisme yang cepat dan toksisitas sistemik intrinsik yang rendah tetap menjadi aset yang berharga, terutama ketika kontrol formulasi melalui bubuk memungkinkan mitigasi efek vasodilatorisnya. Menangani bubuk Procaine menuntut kepatuhan yang ketat terhadap praktik peracikan yang steril, pemahaman farmakokinetik yang tepat (terutama paruh waktu yang singkat dan metabolit PABA), dan pengakuan atas indikasi spesifiknya. Di tangan senyawa dan praktisi yang terampil yang menavigasi tantangan klinis yang unik, bubuk Procaine tetap menjadi alat yang vital, meskipun khusus, di Armamentarium anestesi lokal.

Tag populer: Procaine untuk Anestesi Lokal CAS: 59-46-1, China Procaine untuk Anestesi Lokal CAS: 59-46-1 Produsen, Pemasok, Pabrik