Exemestane

Exemestane, umumnya dikenal dengan nama mereknya Aromasin, adalah obat yang diklasifikasikan sebagai penghambat aromatase (AI).

Beberapa kanker payudara membutuhkan estrogen untuk tumbuh. Kanker tersebut memiliki reseptor estrogen (ER), dan disebut ER-positif. Mereka juga dapat disebut estrogen-responsif, hormonal-responsif, atau hormon-reseptor-positif. Aromatase adalah enzim yang mensintesis estrogen. Inhibitor aromatase memblokir sintesis estrogen. Ini menurunkan tingkat estrogen, dan memperlambat pertumbuhan kanker.

 

 

 

Exemestane diindikasikan untuk pengobatan adjuvant wanita pascamenopause dengan kanker payudara awal estrogen-reseptor positif yang telah menerima dua sampai tiga tahun tamoxifen dan beralih ke tamoxifen untuk menyelesaikan total lima tahun berturut-turut terapi hormonal adjuvan. Persetujuan FDA AS pada bulan Oktober 1999.

Exemestane juga diindikasikan untuk pengobatan kanker payudara stadium lanjut pada wanita pascamenopause yang penyakitnya telah berkembang setelah terapi tamoxifen.

Untuk wanita premenopause dengan kanker payudara hormon-reseptor-positif, pengobatan tambahan dengan penekanan ovarium ditambah aromatase inhibitor exemestane, dibandingkan dengan penekanan ovarium ditambah tamoxifen, memberikan pilihan pengobatan baru yang mengurangi risiko kekambuhan. Percobaan TEXT dan SOFT menunjukkan kelangsungan hidup bebas penyakit yang lebih baik pada pasien yang diobati dengan exemestane dan supresi ovarium dibandingkan dengan tamoxifen dan kelompok supresi ovarium. Wanita premenopause yang menerima supresi ovarium sekarang mungkin mendapat manfaat dari aromatase inhibitor, kelas obat yang sampai sekarang hanya direkomendasikan untuk wanita pascamenopause.

Exemestane termasuk dalam kelas obat yang disebut inhibitor aromatase. Ia bekerja dengan menghambat enzim aromatase, yang bertanggung jawab untuk mengubah androgen (seperti testosteron) menjadi estrogen. Dengan mengurangi kadar estrogen dalam tubuh, exemestane membantu memperlambat atau menghentikan pertumbuhan sel kanker payudara reseptor estrogen positif.

Exemestane secara signifikan mengurangi kadar estrogen pada wanita pascamenopause dengan menghalangi enzim aromatase. Dengan melakukan itu, ada baiknya menghilangkan sel kanker payudara yang bergantung pada estrogen dari hormon yang mereka butuhkan untuk tumbuh dan berkembang biak.

Terapi Penggantian Hormon (HRT): Exemestane tidak dimaksudkan untuk digunakan sebagai terapi penggantian hormon pada wanita pascamenopause. Ini secara khusus digunakan dalam konteks pengobatan kanker payudara dan bukan sebagai pendekatan umum untuk mengelola gejala menopause.

 

 

Exemestane dimetabolisme oleh enzim hati CYP3A4. Sementara ketoconazole inhibitor CYP3A4 tidak memiliki efek yang signifikan pada tingkat exemestane dalam uji klinis, rifampisin induktor CYP3A4 yang kuat secara signifikan memotong tingkat exemenstane sekitar setengahnya (AUC −54 persen, Cmax −41 persen untuk dosis tunggal), berpotensi mengorbankan efektivitasnya. Induktor 3A4 lainnya seperti carbamazepine dan St John's Wort diharapkan memiliki efek serupa. Relevansi klinis dari efek ini belum diselidiki.

Estrogen mungkin mengurangi keefektifan exemestane: Biasanya akan menjadi kontraproduktif untuk mengurangi sintesis estrogen tubuh dengan exemestane dan kemudian mengganti estrogen dengan obat-obatan.

 

 

Exemestane dengan cepat diserap dari usus, tetapi mengalami efek lintas pertama yang kuat di hati. Konsentrasi plasma darah tertinggi dicapai setelah 1,2 jam pada pasien kanker payudara dan setelah 2,9 jam pada subyek sehat. Penghambatan aromatase maksimal terjadi setelah dua sampai tiga hari. 90 persen zat yang diserap terikat pada protein plasma. Enzim hati CYP3A4 mengoksidasi gugus metilidena di posisi 6, dan gugus 17-keto (pada cincin beranggota lima) direduksi oleh reduktase aldo-keto menjadi alkohol. Dari metabolit yang dihasilkan, 40 persen diekskresikan melalui urin dan 40 persen melalui feses dalam seminggu. Zat aslinya hanya menyumbang 1 persen dari ekskresi dalam urin. Waktu paruh terminal adalah 24 jam.

 

 

Nama Produk	aromasin
Nama lain	FCE-24304
CAS	107868-30-4
Masa molar	296.410
MF	C20H24O2
Kemurnian	Di atas 98 persen
Peralatan	Bubuk Kristal Putih

 

Setiap kebutuhan, silahkan hubungi kami
Email: Jasonraws106@gmail. com
WhatsApp: plus 86-15572565525
Telegram: ditambah 86-19128233885

 

 

Exemestane, juga dikenal dengan nama mereknya Aromasin, bukanlah obat kemoterapi. Ini diklasifikasikan sebagai aromatase inhibitor (AI) dan digunakan dalam pengobatan kanker payudara reseptor hormon positif pada wanita pascamenopause.

Kemoterapi mengacu pada kategori obat yang luas yang dirancang untuk membunuh sel yang membelah dengan cepat, termasuk sel kanker. Obat kemoterapi bekerja dengan menargetkan dan menghancurkan sel kanker di seluruh tubuh. Mereka sering digunakan dalam rejimen pengobatan sistemik untuk menghilangkan sel kanker yang mungkin telah menyebar di luar lokasi tumor primer.

Exemestane, di sisi lain, adalah obat terapi endokrin yang dirancang khusus untuk menargetkan sel kanker payudara reseptor hormon positif. Ini bekerja dengan memblokir enzim aromatase, yang bertanggung jawab untuk mengubah androgen (seperti testosteron) menjadi estrogen. Dengan mengurangi kadar estrogen dalam tubuh, exemestane membantu memperlambat atau menghentikan pertumbuhan sel kanker payudara yang bergantung pada estrogen.

Obat terapi endokrin seperti exemestane biasanya digunakan dalam kombinasi dengan perawatan lain, seperti pembedahan, terapi radiasi, atau kemoterapi, tergantung pada situasi kanker spesifik individu tersebut. Mereka sering digunakan sebagai terapi tambahan untuk mengurangi risiko kekambuhan kanker atau sebagai pengobatan untuk kanker payudara stadium lanjut.

 

 

Tamoxifen dan exemestane adalah obat yang digunakan dalam pengobatan kanker payudara dengan reseptor hormon positif pada wanita pascamenopause, tetapi keduanya memiliki mekanisme kerja yang berbeda dan diklasifikasikan sebagai jenis obat yang berbeda. Berikut adalah perbedaan utama antara tamoxifen dan exemestane:

1) Mekanisme Tindakan:

Tamoxifen: Tamoxifen adalah modulator reseptor estrogen selektif (SERM). Ia bekerja dengan mengikat reseptor estrogen di jaringan payudara, memblokir efek estrogen dan menghambat pertumbuhan sel kanker payudara reseptor estrogen positif.

Exemestane: Exemestane adalah inhibitor aromatase (AI). Ia bekerja dengan menghambat enzim aromatase, yang bertanggung jawab untuk mengubah androgen (seperti testosteron) menjadi estrogen. Dengan mengurangi kadar estrogen dalam tubuh, exemestane membantu menghilangkan sel kanker payudara yang bergantung pada estrogen dari hormon yang mereka butuhkan untuk tumbuh dan berkembang biak.

2) Status Menopause:

Tamoxifen: Tamoxifen dapat digunakan pada wanita premenopause dan postmenopause.

Exemestane: Exemestane secara khusus digunakan pada wanita pascamenopause. Ini tidak efektif pada wanita yang masih memiliki ovarium yang berfungsi dan memproduksi estrogen.

3) Tahap Perawatan:

Tamoxifen: Tamoxifen umumnya digunakan sebagai terapi tambahan setelah operasi untuk kanker payudara reseptor-positif hormon stadium awal. Ini juga dapat digunakan untuk pengobatan kanker payudara stadium lanjut.

Exemestane: Exemestane sering digunakan sebagai terapi tambahan setelah pengobatan awal dengan tamoxifen atau SERM lainnya. Ini digunakan secara khusus pada wanita pascamenopause dengan kanker payudara stadium awal reseptor hormon positif atau sebagai pengobatan untuk kanker payudara lanjut setelah perkembangan tamoxifen.

4) Efek Samping:

Tamoxifen: Efek samping yang umum dari tamoxifen mungkin termasuk hot flashes, perubahan suasana hati, kekeringan pada vagina, periode menstruasi yang tidak teratur, dan peningkatan risiko pembekuan darah dan kanker endometrium.

Exemestane: Efek samping yang umum dari exemestane mungkin termasuk hot flashes, kelelahan, nyeri sendi, sakit kepala, peningkatan keringat, dan insomnia. Penggunaan jangka panjang juga dapat menyebabkan keropos tulang atau osteoporosis.

Penting untuk dicatat bahwa pilihan antara tamoxifen dan exemestane, atau perawatan lain, bergantung pada berbagai faktor, termasuk status menopause individu, karakteristik tumor, dan keseluruhan rencana perawatan.

 

Tag populer: exemestane, Cina produsen exemestane, pemasok, pabrik